Loxapine Succinate

In presenza di Loxapine, la [³H]chetanserina si lega al Dopamine Receptor 5-HT₂ nella corteccia frontale del cervello umano e bovino con valori di Ki di 6,2 nM e 6,6 nM, rispettivamente. Loxapine ha il seguente ordine di potenza per i vari Dopamine Receptor: 5-HT2≥D4>>>D1>D2 nel confronto di esperimenti di competizione che coinvolgono le membrane umane. [1] Loxapine 0,2 μM, 2 μM e 20 μM riduce la secrezione di IL-1beta da colture di glia miste attivate da LPS dopo 1 e 3 giorni di esposizione. Loxapine in concentrazioni di 0,2 μM, 2 μM e 20 μM riduce la secrezione di IL-2 in colture di glia miste dopo 1 e 3 giorni di esposizione, e inoltre Loxapine diminuisce la secrezione di IL-1beta e IL-2 in colture di microglia indotte da LPS in concentrazioni di 2 μM, 10 μM e 20 μM. [2]

La Loxapine (5 mg/kg) induce una riduzione molto significativa (oltre il 50%) della densità del Dopamine Receptor di serotonina (S₂) dopo 4 o 10 settimane di iniezione giornaliera nel ratto. La Loxapine (5 mg/kg) non modifica la densità del Dopamine Receptor, ma riduce notevolmente la densità del Dopamine Receptor di serotonina del 47% nel cervello dei ratti. [3] La Loxapine (0,3 mg/kg s.c.) induce una marcata catalessia, con i punteggi che raggiungono il livello di cutoff di 45 s da due a cinque ore dopo l'iniezione nei ratti. La catalessia indotta da Loxapine è pienamente stabilita e poi trattata con clozapina (10 mg/kg s.c.), l'elevato punteggio di catalessia è ridotto a un valore non significativamente diverso dai controlli trattati con veicolo nei ratti. [4]