Lovastatin (Mevinolin, MK-803)

N. catalogoS2061 Lotto:S206102

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Dati tecnici

Formula

C24H36O5
Peso molecolare 404.54 Numero CAS 75330-75-5
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 80 mg/mL (197.75 mM)
Ethanol 30 mg/mL (74.15 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione La Lovastatin è un inibitore della HMG-CoA reduttasi con IC50 di 3,4 nM in un saggio acellulare, utilizzato per abbassare il colesterolo (agente ipolipemizzante). La Lovastatin innesca l'autophagy.
Target
HMG-CoA reductase
(Cell-free assay)
3.4 nM
In vitro

Lovastatin inibisce la produzione di NO mediata da LPS e citochine e l'espressione di iNOS negli astrociti primari di ratto. Questo composto inibisce l'espressione indotta da LPS di TNF-alpha, IL-1beta e IL-6 negli astrociti primari, nella microglia e nei macrofagi di ratto.

Questa sostanza chimica provoca oltre il 95% di inibizione della sintesi del DNA, misurata dall'incorporazione di [3H]timidina nel DNA. Sincronizza le cellule nella fase G1 e non nella fase G0 del ciclo cellulare. Ha un'attività inibitoria della crescita simile contro le linee cellulari sia dipendenti che indipendenti da ras.

Questo agente produce una profonda riduzione delle lipoproteine contenenti apolipoproteina B, in particolare il colesterolo LDL e, in misura minore, i trigliceridi plasmatici, e un piccolo aumento del colesterolo HDL.

Arresta le cellule inibendo il proteasoma, il che si traduce nell'accumulo di p21 e p27, portando all'arresto in G1. Questo composto è un inibitore della idrossimetil glutaril (HMG)-CoA reduttasi, l'enzima limitante della sintesi del colesterolo. Può essere usato per arrestare le cellule in coltura nella fase G1 del ciclo cellulare, con conseguente stabilizzazione degli inibitori delle chinasi ciclina-dipendenti (CKI) p21 e p27.

Questa sostanza chimica (2-10 mM) arresta le cellule in G1 e ha anche prolungato – o arrestato una frazione minore di cellule in – la fase G2 del ciclo cellulare nella linea cellulare di carcinoma della vescica umana T24 che esprime p21ras attivato. Essa (50 mM) è citotossica nella linea cellulare di carcinoma della vescica umana T24 che esprime p21ras attivato.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    Astrocytes

  • Concentrazioni

    10 μM

  • Tempo di incubazione

    8 h

  • Metodo

    Cells preincubated in serum-free media with 10 µM lovastatin or 5 mM NaPA, or a combination of 2 µM this compound and 2 mM NaPA for 8 h received 1 µg/ml of LPS.
Studio sugli animali:

[6]
  • Modelli animali

    Male BALB/c athymic mice

  • Dosaggi

    100 mg/kg

  • Somministrazione

    o.g.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9389730/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1711413/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12815379/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10393901/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1673788/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31037159/

Convalida del prodotto da parte del cliente

<p>To evaluate the role of cell cycle progression in androgen induced DSB formation, LAPC4 cells were either treated with solvent control or 50 μM lovastatin for 36 h prior to stimulation with 100 nM DHT for 6 h. Note that androgen induced γH2A.X foci formation was not different between control and lovastatin pre-treated cells.</p>

, , Clin Cancer Res, 2016, 22(13):3310-3319

The efficiency of siRNA-mediated target gene knockdown was shown by Western Blot analysis.

Dati da [ , , Cell Cycle, 2018, 17(9):1138-1145 ]

Sellecks Lovastatin (Mevinolin, MK-803) È stato citato da 71 Pubblicazioni

Coenzyme A protects against ferroptosis via CoAlation of mitochondrial thioredoxin reductase [ J Clin Invest, 2025, e190215] PubMed: 40694424
Dysregulated lipids homeostasis disrupts CHAC1-mediated ferroptosis driving fibroblast growth factor receptor tyrosine kinase inhibitor AZD4547 resistance in gastric cancer [ Redox Biol, 2025, 84:103693] PubMed: 40460553
African swine fever virus pB318L suppresses inflammatory response by inhibiting NF-κB activation and NLRP3 inflammasome formation [ PLoS Pathog, 2025, 21(10):e1013558] PubMed: 41124215
Lovastatin and Resveratrol Synergistically Improve Wound Healing and Inhibit Bacterial Growth [ Int J Mol Sci, 2025, 26(2)851] PubMed: 39859566
Pipeline to evaluate YAP-TEAD inhibitors indicates TEAD inhibition represses NF2-mutant mesothelioma [ Life Sci Alliance, 2025, 8(10)e202503241] PubMed: 40744733
Ferroptosis as a therapeutic vulnerability in MDM2 inhibition in dedifferentiated liposarcoma [ Oncol Lett, 2025, 29(6):269] PubMed: 40247991
Cholesterol Accumulation Enhances Cigarette Smoke-Induced Airway Epithelial Inflammation [ Int J Chron Obstruct Pulmon Dis, 2025, 20:411-423] PubMed: 40008109
Integration of 3D bioprinting and multi-algorithm machine learning identified glioma susceptibilities and microenvironment characteristics [ Cell Discov, 2024, 10(1):39] PubMed: 38594259
Multi-omics and pharmacological characterization of patient-derived glioma cell lines [ Nat Commun, 2024, 15(1):6740] PubMed: 39112531
Dysregulated Ribosome Biogenesis Is a Targetable Vulnerability in Triple-Negative Breast Cancer: MRPS27 as a Key Mediator of the Stemness-inhibitory Effect of Lovastatin [ Int J Biol Sci, 2024, 20(6):2130-2148] PubMed: 38617541

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