Losmapimod

N. catalogoS7215 Lotto:S721501

Stampa

Dati tecnici

Formula

C22 H26 F N3 O2
Peso molecolare 383.46 Numero CAS 585543-15-3
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 76 mg/mL (198.19 mM)
Ethanol 41 mg/mL (106.92 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Losmapimod è un inibitore selettivo, potente e attivo per via orale della p38 MAPK con un pKi di 8.1 e 7.6 per p38α e p38β, rispettivamente. Le p38 MAPK sono coinvolte nella differenziazione cellulare, nell'apoptosis e nell'autophagy. Fase 3.
Target
p38α
(Cell-free assay)		 p38β
(Cell-free assay)
8.1(pKi) 7.6(pKi)
In vitro

Losmapimod (GW856553X, GW856553, GSK-AHAB) è un inibitore selettivo, potente e attivo per via orale della p38 MAPK.
In vivo

Nei ratti spontaneamente ipertesi inclini all'ictus (SHR-SP), Losmapimod migliora significativamente la sopravvivenza, il rilassamento vascolare endotelio-dipendente e indipendente e gli indici di funzionalità renale, e successivamente attenua la dislipidemia, l'ipertensione, il rimodellamento cardiaco, l'attività della renina plasmatica (PRA), l'aldosterone e l'interleuchina-1beta (IL-1beta).

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:

[1]
  • Saggio in vitro

    L'inibizione di p38α e p38β è determinata mediante l'uso di un saggio di polarizzazione della fluorescenza per spostamento di ligando.
Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    MB135 iDUX4 myoblasts

  • Concentrazioni

    1 µM

  • Tempo di incubazione

    2 h

  • Metodo

    Cells were treated with indicated concentration of drug for 2 h.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    Spontaneously hypertensive stroke-prone rats

  • Dosaggi

    ~12 mg/kg

  • Somministrazione

    p.o.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19556450/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36196640/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Intracellular pathways of b-adrenoceptor-induced proliferation. Urothelial proliferation (% of basal responses) in T24 in the absence and presence of (d) losmapimod (1-30 μM).

Dati da [ , , Auton Autacoid Pharmacol, 2015, 35(3):32-40. ]

Sellecks Losmapimod È stato citato da 29 Pubblicazioni

CD22 modulation alleviates amyloid β-induced neuroinflammation [ J Neuroinflammation, 2025, 22(1):32] PubMed: 39910617
Phosphorylation of human glioma-associated oncogene 1 on Ser937 regulates Sonic Hedgehog signaling in medulloblastoma [ Nat Commun, 2024, 15(1):987] PubMed: 38307877
Pirfenidone Prevents Heart Fibrosis during Chronic Chagas Disease Cardiomyopathy [ Int J Mol Sci, 2024, 25(13)7302] PubMed: 39000409
Sustained activation of the FGF1-MEK-ERK pathway inhibits proliferation, invasion and migration and enhances radiosensitivity in mouse angiosarcoma cells [ J Radiat Res, 2024, rrae021] PubMed: 38637316
Mutation and cell state compatibility is required and targetable in Ph+ acute lymphoblastic leukemia minimal residual disease [ bioRxiv, 2024, 2024.06.06.597767] PubMed: 38915726
Preadipocytes in human granulation tissue: role in wound healing and response to macrophage polarization [ Inflamm Regen, 2023, 43(1):53] PubMed: 37904253
Preadipocytes in human granulation tissue: role in wound healing and response to macrophage polarization [ Inflamm Regen, 2023, 10.1186/s41232-023-00302-5] PubMed: 37904253
A human skeletal muscle stem/myotube model reveals multiple signaling targets of cancer secretome in skeletal muscle [ iScience, 2023, 26(4):106541] PubMed: 37102148
A Chemical Proteomics Approach to Discover Regulators of Innate Immune Signaling [ Viruses, 2023, 15(5)1112] PubMed: 37243198
Apabetalone, a Clinical-Stage, Selective BET Inhibitor, Opposes DUX4 Target Gene Expression in Primary Human FSHD Muscle Cells [ Biomedicines, 2023, 11(10)2683] PubMed: 37893058

POLITICA DI RESO
La politica di reso incondizionato di Selleck Chemical garantisce ai nostri clienti unesperienza di acquisto online senza problemi. Se non sei in alcun modo soddisfatto del tuo acquisto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 7 giorni dalla ricezione. In caso di problemi di qualità del prodotto, sia relativi al protocollo che al prodotto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 365 giorni dalla data di acquisto originale. Si prega di seguire le istruzioni seguenti per la restituzione dei prodotti.

SPEDIZIONE E CONSERVAZIONE
I prodotti Selleck vengono trasportati a temperatura ambiente. Se ricevi il prodotto a temperatura ambiente, ti assicuriamo che il Dipartimento di Ispezione Qualità di Selleck ha condotto esperimenti per verificare che la conservazione a temperatura normale per un mese non influirà sullattività biologica dei prodotti in polvere. Dopo la raccolta, conservare il prodotto secondo le indicazioni descritte nella scheda tecnica. La maggior parte dei prodotti Selleck è stabile nelle condizioni raccomandate.

NON PER USO UMANO, DIAGNOSTICO VETERINARIO O TERAPEUTICO.