Losartan Potassium

N. catalogoS1359 Lotto:S135902

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Dati tecnici

Formula

C22H23ClKN6O
Peso molecolare 462.01 Numero CAS 124750-99-8
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 92 mg/mL (199.12 mM)
Water 92 mg/mL (199.12 mM)
Ethanol 92 mg/mL (199.12 mM)
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Losartan Potassium è un antagonista del Losartan Potassium, compete con il legame dell'angiotensina II ai recettori AT1 con una IC50 di 20 nM.
Target
AT1 receptor
20 nM
In vivo Il Losartan (180 mg/die) provoca aumenti significativi dell'angiotensina II plasmatica e dell'angiotensina-(1-7) nelle scimmie con ipercolesterolemia indotta dalla dieta. Il Losartan (180 mg/die) riduce l'estensione della stria adiposa nell'aorta, nelle arterie coronarie e nelle arterie carotidi di circa il 50% nelle scimmie con ipercolesterolemia indotta dalla dieta. Il Losartan riduce la suscettibilità delle LDL all'ossidazione in vitro, i livelli sierici della proteina chemoattrattiva dei monociti-1 e l'espressione di CD11b sui monociti circolanti nelle scimmie con ipercolesterolemia indotta dalla dieta. Il Losartan (0,6 g/L nella loro acqua potabile) previene la frammentazione delle fibre elastiche e attenua la segnalazione del TGF-β nella media aortica in topi Fbn1C1039G/+ gravidi, come evidenziato dalla ridotta accumulazione nucleare di pSmad2. Il Losartan (0,6 g/L nella loro acqua potabile) mostra una riduzione del calibro dello spazio aereo distale in topi Fbn1C1039G/+ gravidi. Il Losartan (0,6 g/L nella loro acqua potabile) migliora le manifestazioni della malattia nei polmoni, un evento che non può plausibilmente essere correlato a una migliore emodinamica in topi Fbn1C1039G/+ gravidi. Il Losartan (5 mg/kg/die) porta a una significativa diminuzione dello sviluppo di lesioni aterosclerotiche nei topi deficienti di apo E. Il Losartan (5 mg/kg/die) riduce significativamente la suscettibilità delle LDL dei topi all'ossidazione lipidica dopo la sua incubazione con CuSO4 nei topi deficienti di apo E. La somministrazione di Losartan (10 mg/kg) aumenta i livelli di angiotensina nel sangue da quattro a sei volte, i livelli di BK nel sangue sono invariati nei ratti maschi Sprague Dawley. Il Losartan (10 mg/kg) aumenta i livelli di renina plasmatica di 100 volte, i livelli di angiotensinogeno plasmatico diminuiscono al 24% del controllo e i livelli di aldosterone plasmatico sono invariati nei ratti maschi Sprague Dawley.
Caratteristiche Losartan ha un metabolita attivo principale, EXP 3174.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:[2]
  • Modelli animali

    Male cynomolgus monkeys fed a diet containing 0.067 mg cholesterol/kJ

  • Dosaggi

    180 mg/d

  • Somministrazione

    Dietary

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11171802/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10747353/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16601194/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10690290/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7475048/

Convalida del prodotto da parte del cliente

<p>Efficacy of ARBs at preventing StAR upregulation in SII-stimulated H295R cells. (A,B) Western blotting for StAR protein levels in H295R cells transfected to overexpress barr1 and treated for 6 hrs with 10 μM SII alone (SII) or in the presence of 10 μM of each of the sartans tested. Representative blots of 3 independent experiments are shown in (A), including blots for barr1 to confirm its overexpression and for GAPDH (glyceraldehyde 3-phosphate dehydrogenase) as loading control, and the StAR protein induction (as % of the SII response), as derived by densitometric quantification, is shown in (B). *, p<0.05, n=3 independent experiments/treatment. Blots shown have been cropped to fit space requirements and run under the same experimental conditions (same gel) (the full length blots are shown in Supplementary Information). (C,D) Western blotting for StAR protein levels in dominant negative barr1 mutanttransfected H295R cells and treated as in (A-B). Representative blots are shown in (C), including blots for the dominant negative barr1 mutant to confirm its overexpression and for GAPDH as loading control, and the StAR protein induction (as % of vehicle-no stimulation), as derived by densitometric quantification, is shown in (D). No significant differences were observed among treatments, nor did any treatment cause any induction in StAR levels. Blots shown have been cropped to fit space requirements and run under the same experimental conditions (same gel) (the full length blots are shown in Supplementary Information). n=3 independent experiments/treatment. LOS: Losartan-; VAL: Valsartan; CAN: Candesartan; OLM: Olmesartan; IRB: Irbesartan.</p>

, , Sci Rep, 2015, 5:8116.

Losartan attenuates the inhibitory effect of METH on SH-SY5Y cell proliferation accompanied with decreased D3R expression. (A) Losartan attenuated the proliferation inhibitory effect of METH on SH-SY5Y cells. n = 3 for each group. Saline, **p < 0.01; 2 mM METH, ##p < 0.01, ###p < 0.001. (B) The DRs and DAT expressions were measured in SH-SY5Y cells with or without losartan treatment. Student’s t test, **p < 0.01, ***p < 0.001, n = 6 for each group. (C) The decreased D3R level was attenuated by losartan in METH-treated SH-SY5Y cells. One-way ANOVA followed by Tukey’s post-tests were performed, **p < 0.01, ***p < 0.001, n = 4 for each group

Dati da [ , , Neurotherapeutics, 2018, 15(2):500-510 ]

Representative Trichrome II Blue staining of heart tissue sections of mice from the sham, TAC, TAC + gallic acid, TAC + losartan, TAC + carvedilol, and TAC + furosemide groups. Blue staining indicates collagen deposition. Scale bar = 100 µm

Dati da [ , , Sci Rep, 2018, 8(1):9302 ]

Sellecks Losartan Potassium È stato citato da 14 Pubblicazioni

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Mechanical forces inducing oxaliplatin resistance in pancreatic cancer can be targeted by autophagy inhibition [ Commun Biol, 2024, 7(1):1581] PubMed: 39604540
Effects of Adjunct Antifibrotic Treatment within a Regenerative Rehabilitation Paradigm for Volumetric Muscle Loss [ Int J Mol Sci, 2023, 24(4)3564] PubMed: 36834976
Multitarget, multiagent PLGA nanoparticles for simultaneous tumor eradication and TME remodeling in a melanoma mouse model [ Drug Deliv Transl Res, 2023, 10.1007/s13346-023-01413-9] PubMed: 37612575
The Plasticity of Nanofibrous Matrix Regulates Fibroblast Activation in Fibrosis [ Adv Healthc Mater, 2021, e2001856] PubMed: 33511795
IDentif.AI: Rapidly optimizing combination therapy design against severe Acute Respiratory Syndrome Coronavirus 2 (SARS-Cov-2) with digital drug development [ Bioeng Transl Med, 2021, 6(1):e10196] PubMed: 33532594
The Expression Patterns and Roles of Lysyl Oxidases in Aortic Dissection [ Front Cardiovasc Med, 2021, 8:692856] PubMed: 34307505
Anti-ATR001 monoclonal antibody ameliorates atherosclerosis through beta-arrestin2 pathway [ Biochem Biophys Res Commun, 2021, 544:1-7] PubMed: 33516876
Hypogonadal hypertension in male Sprague-Dawley rats is renin-angiotensin system-dependent: role of endogenous androgens [ Biol Sex Differ, 2020, 11(1):48] PubMed: 32843085
Matrix Stiffness Controls Cardiac Fibroblast Activation Through Regulating YAP via AT 1 R [ J Cell Physiol, 2020, 2] PubMed: 32239716

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