In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
LM10 è un inibitore selettivo della triptofano 2,3-diossigenasi (TDO) con valori di IC50 di 0,62 e 2 μM rispettivamente per TDO umana e murina.
Target
mTDO (in P815B cells)
2 μM
In vitro
LM10 (Ki=5,6 μM) mostra un eccellente profilo di selettività e non mostra alcuna potenza inibitoria su IDO.
In vivo
LM10 ha un'alta concentrazione plasmatica e biodisponibilità orale nei topi. La concentrazione plasmatica di questo composto dopo somministrazione orale di 160 mg/kg/giorno è tra 20 e 40 μg/mL (87-175 μM), una concentrazione circa 40 volte superiore all'IC50 misurato nel saggio cellulare eseguito con la concentrazione fisiologica di triptofano plasmatico. Il trattamento sistemico di topi immunizzati con questa sostanza chimica a 160 (mg/kg)/giorno previene la crescita delle cellule tumorali P815 che esprimono TDO. Inoltre, i topi trattati con esso non mostrano segni evidenti di tossicità.
The assay is performed in 96-well flat bottom plates seeded with 2×105 cells in a final volume of 200 μL. To determine the TDO inhibitory potency of the synthesized molecules, the cells are incubated for 8 h at 37℃ in HBSS (Hanks' balanced salt solution), supplemented with 80 μM L-tryptophan and 2, 20, or 200 μM of the studied compound. To determine the IC50, the cells are incubated for 8 h at 37℃ in HBSS supplemented with 80 μM L-tryptophan and a titration of this compound ranging from 0.3 to 80 μM or from 1.5 to 400 μM. The plates are then centrifuged for 10 min at 300g, and 150 μL of the supernatant is collected. The wells are preserved for cell viability evaluation. The supernatant is analyzed by HPLC to measure the concentration of residual tryptophan and produced kynurenine, based on the retention time and the UV absorption (280 nm for tryptophan, 360 nm for kynurenine).
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