In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
10% DMSO
40%PEG300
5%Tween80
45%ddH2O
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
2.000mg/ml
(3.48mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
LLY-507 è un inibitore selettivo, potente e attivo a livello cellulare della proteina-lisina Metiltransferasi SMYD2.
Target
SMYD2
In vitro
LLY-507 inibisce potentemente la capacità di SMYD2 di metilare il peptide p53 con un IC50 <15 nM. Questo composto è in grado di inibire potentemente la metilazione del peptide H4 da parte dell'enzima SMYD2 con un IC50 di 31 nM. Ha una selettività 100 volte superiore per SMYD2 rispetto ad altre 24 metiltransferasi proteiche o del DNA, inclusi i membri della famiglia correlati SMYD3, SUVH420H1 e SUV420H2. Questa sostanza chimica è inattiva (>20 μM) contro 454 chinasi, 35 recettori accoppiati a proteine G, 14 recettori nucleari degli ormoni e tre enzimi del citocromo P450. Inibisce la proliferazione di diverse linee cellulari di cancro esofageo, epatico e mammario in modo dose-dipendente.
To examine the methylation status of p53 in HEK293 cells treated with LLY-507 by Western blotting, 2 × 105 cells are seeded in 6-well plates in triplicate and co-transfected with FLAG-tagged p53 and FLAG-tagged SMYD2 using Lipofectamine® 2000. The day after transfection, cells are treated with 0-2.5 μM of this compound for 28 h, then collected, and lysed in radioimmunoprecipitation assay (RIPA) buffer. Cell lysates are subject to 10% SDS-PAGE and transferred to a PVDF membrane.
Riferimenti
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25825497/
Sellecks LLY-507 È stato citato da 7 Pubblicazioni
The lysine methyltransferase SMYD2 facilitates neointimal hyperplasia by regulating the HDAC3-SRF axis
[ Acta Pharm Sin B, 2024, 14(2):712-728]
The histone methyltransferase SMYD2 is a novel therapeutic target for the induction of apoptosis in ovarian clear cell carcinoma cells
[ Oncol Lett, 2020, 20(5):153]
Strategies for improving antitumor response in prostate cancer: BET Bromodomain inhibition and A2A Adenosine Receptor inhibition as methods of targeting prostate
[ Johns Hopkins University, 2019, ]
Strategies for improving antitumor response in prostate cancer: BET Bromodomain inhibition and A2A Adenosine Receptor inhibition as methods of targeting prostate
[ JScholarship, 2019, None]
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