LJH685

N. catalogoS7870 Lotto:S787001

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Dati tecnici

Formula

C22H21F2N3O
Peso molecolare 381.42 Numero CAS 1627710-50-2
Solubilità (25°C)* In vitro Ethanol 20 mg/mL (52.43 mM)
DMSO 10 mg/mL (26.21 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.500mg/ml (1.31mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.500mg/ml (1.31mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione LJH685 è un potente inibitore pan-RSK con IC50 di 6 nM, 5 nM e 4 nM per RSK1, RSK2 e RSK3, rispettivamente.
Target
RSK3
(Cell-free assay)		 RSK2
(Cell-free assay)		 RSK1
(Cell-free assay)
4 nM 5 nM 6 nM
In vitro LJH685 modula la fosforilazione di YB1 inibendo potentemente e selettivamente RSK nelle cellule. Nelle linee cellulari tumorali dipendenti dalla via MAPK, questo composto mostra effetti antiproliferativi e provoca la regolazione del ciclo cellulare e l'induzione dell'apoptosi.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:[1]
  • Inibizione dell'attività di RSK1, RSK2 e RSK3

    L'attività enzimatica delle isoforme RSK 1, 2 e 3 (PV4049, PV4051 e PV3846) è valutata utilizzando la proteina RSK ricombinante a lunghezza intera. RSK1 (1 nmol/L), RSK2 (0,1 nmol/L) o RSK3 (1 nmol/L) è permesso di fosforilare 200 nmol/L di substrato peptidico (biotina-AGAGRSRHSSYPAGT-OH) in presenza di ATP a una concentrazione pari al Km per ATP per ciascun enzima (RSK1, 5 μmol/L; RSK2, 20 μmol/L; e RSK3, 10 μmol/L) e diluizioni appropriate di questo composto.
Saggio cellulare:[1]
  • Linee cellulari

    Calu6, NCI-H2122, NCI-H358, NCI-H727, NCI-H2087, SW620, SW480, HT29, Capan-2, MiaPaCa2, SW1990, Panc02.03, MDA-MB-231, A375, G361, Colo205, Malme3M, WM1799, WM983B and WM266-4 cells

  • Concentrazioni

    ~100 μM

  • Tempo di incubazione

    72 h

  • Metodo

    Cell growth under attached conditions is assessed by plating 1000 cells per well on 96-well tissue culture-treated plates in cell growth medium. Appropriate dilutions of this compound are added medium above cells and cell growth is assessed after 72 hrs by addition of CellTiter Glo reagent according to manufacturer’s directions.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24554780/

Convalida del prodotto da parte del cliente

In (E), single (left panel) and double resistant (right panel) SKMel28 cells were treated with vemurafenib, the RSK inhibitor LJH-685 or the combination.

Dati da [ , , Oncotarget, 2017, 8(22):35761-35775 ]

Sellecks LJH685 È stato citato da 9 Pubblicazioni

Stress Response Kinase MK2 Induces Non-canonical Activation of EphA2 in EML4-ALK Lung Cancer Cells [ Biol Pharm Bull, 2025, 48(2):172-176] PubMed: 40024717
PTPN22-CD45 dual phosphatase retrograde feedback enhances TCR signaling and autoimmunity [ Sci Adv, 2025, 11(36):eadw2568] PubMed: 40911684
A hotspot mutation targeting the R-RAS2 GTPase acts as a potent oncogenic driver in a wide spectrum of tumors [ Cell Rep, 2022, 38(11):110522] PubMed: 35294890
ERK phosphorylation disrupts the intramolecular interaction of capicua to promote cytoplasmic translocation of capicua and tumor growth [ Front Mol Biosci, 2022, 9:1030725] PubMed: 36619173
Oncogene-dependent sloppiness in mRNA translation [ Mol Cell, 2021, S1097-2765(21)00736-X] PubMed: 34562372
Adaptive RSK-EphA2-GPRC5A signaling switch triggers chemotherapy resistance in ovarian cancer. [ EMBO Mol Med, 2020, 12(4):e11177] PubMed: 32115889
Proteomic and transcriptomic profiling identifies mediators of anchorage-independent growth and roles of inhibitor of differentiation proteins in invasive lobular carcinoma [ Sci Rep, 2020, 10(1):11487] PubMed: 32661241
RSK3 mediates necroptosis by regulating phosphorylation of RIP3 in rat retinal ganglion cells. [ J Anat, 2020, 12] PubMed: 32162697
Human melanoma cells resistant to MAPK inhibitors can be effectively targeted by inhibition of the p90 ribosomal S6 kinase. [Kosnopfel C, et al. Oncotarget, 2017, 8(22):35761-35775] PubMed: 28415756

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