Dati tecnici
| Formula | C215H347N61O65S |
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| Peso molecolare | 4858.49 | Numero CAS | 320367-13-3 | |
| Solubilità (25°C)* | In vitro | Water | 100 mg/mL (20.58 mM) | |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Lixisenatide (Lyxumia, Adlyxin, ZP10A peptide, AVE0010) è un agonista (GLP-1RA) del recettore del peptide-1 glucagon-simile (GLP-1) a breve durata d'azione, somministrato una volta al giorno, con una IC50 di 1,4 nM per il recettore GLP-1 umano negli studi di legame al recettore. | ||
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| Target |
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| In vitro | Lixisenatide protegge le cellule Ins-1 (una linea cellulare β derivata dal ratto) dall'apoptosi indotta sia dai lipidi che dalle citochine. Ancora più importante, questo composto previene anche l'esaurimento di insulina indotto da lipotossicità negli isolotti umani e preserva la produzione, lo stoccaggio di insulina e la funzione delle cellule β pancreatiche in vitro. Studi di legame in cellule CHO-K1 che sovraesprimono il recettore GLP-1 umano mostrano che è un agonista del recettore GLP-1 molto potente e selettivo -- l'affinità di legame di questa sostanza chimica (Ki = 1,33 ± 0,22 nM) è circa 4 volte maggiore di quella del GLP-1 umano (Ki = 5,09 ± 1,19 nM). In più di 80 diversi saggi di legame, non mostra alcuna interazione rilevante con altri potenziali bersagli farmacologici, confermando la sua alta selettività per il recettore GLP-1. | ||
| In vivo | L'emivita di Lixisenatide è di 2-4 ore ed è classificato come agonista del recettore GLP-1 a breve durata d'azione, rispetto ai peptidi basati su GLP-1 a lunga durata d'azione, liraglutide e albiglutide. Questo composto può migliorare significativamente la secrezione di insulina stimolata dal glucosio. In cani normoglicemici sani, singole iniezioni sottocutanee di questo agente producono riduzioni dose-dipendenti della glicemia plasmatica dopo un carico orale di glucosio e riducono significativamente le escursioni glicemiche postprandiali del 67% rispetto al placebo senza aumentare le concentrazioni di insulina. L'effetto di questo peptide sulle escursioni glicemiche postprandiali nei cani è, almeno in parte, correlato all'inibizione dello svuotamento gastrico e all'assorbimento intestinale ritardato del glucosio. Riduzioni dose-dipendenti della glicemia plasmatica dopo un carico orale di glucosio sono state dimostrate anche sia nel topo db/db che nel ratto ZDF. È importante sottolineare che questa attività è glucosio-dipendente senza alcun effetto a concentrazioni fisiologiche di glucosio. Nei topi db/db, la somministrazione cronica di questo composto previene il progressivo deterioramento della tolleranza al glucosio osservato negli animali di controllo ed è associata a significative riduzioni dose-dipendenti dell'emoglobina glicata (HbA1c). Nei ratti ZDF, un'infusione sottocutanea continua di questo agente a 50 μg/kg/die per 12 settimane diminuisce significativamente la glicemia basale e migliora la tolleranza orale al glucosio rispetto agli animali di controllo. Non ha effetti ipoglicemizzanti e non modifica l'HbA1c nei ratti normoglicemici. Questa sostanza chimica può mantenere la massa e la funzione delle cellule beta attraverso la stimolazione della proliferazione e neogenesi delle cellule insulari e l'inibizione dell'apoptosi delle cellule insulari. Preserva la reattività pancreatica negli animali diabetici. |
Protocollo (da riferimento)
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Riferimenti
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