Linagliptin (GSK2118436)

N. catalogoS3031 Lotto:S303101

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Dati tecnici

Formula

C25H28N8O2
Peso molecolare 472.54 Numero CAS 668270-12-0
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 17 mg/mL (35.97 mM)
Ethanol 1 mg/mL (2.11 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Linagliptin (GSK2118436) è un inibitore di DPP-4 altamente potente e selettivo con un'IC50 di 1 nM e mostra una selettività 10.000 volte superiore per DPP-4 rispetto ad altre dipeptidil peptidasi come DPP-2, DPP-8 e DPP-9. Questo composto attiva l'autophagy glomerulare in un modello di diabete di tipo 2 e media la Ferroptosis nelle cellule CRC deficienti di TP53 tramite DPP4.
Target
Ferroptosis DPP-4
(cell-free assay)
1 nM
In vitro

Linagliptin (GSK2118436) mostra un potente effetto inibitorio contro DPP-4 in vitro e una bassa affinità per il canale hERG e il recettore M1 (IC50 295 nM). Agisce come un inibitore competitivo con un Ki di 1 nM, e mostra anche una selettività 10.000 volte maggiore per DPP-4 rispetto a DPP-8, DPP-9, amino-peptidasi N e P, proliloligopeptidasi, tripsina, plasmina e trombina, e una selettività 90 volte maggiore rispetto alla proteina di attivazione dei fibroblasti in vitro.

In vivo

Linagliptin (GSK2118436) mostra un'attività inibitoria altamente efficace, duratura e potente contro DPP-4 in ratti Wistar maschi, cani Beagle e scimmie Rhesus, con più del 70% di inibizione per tutte e tre le specie dopo somministrazione orale di 1 mg/kg. Quando somministrato oralmente a topi db/db 45 minuti prima di un test di tolleranza al glucosio orale, riduce l'escursione del glucosio plasmatico in modo dose-dipendente da 0,1 mg/kg (15% di inibizione) a 1 mg/kg (66% di inibizione). Inibendo l'attività di DPP-4, questo composto riduce l'espressione dei marcatori proinfiammatori cicloossigenasi-2 e proteina infiammatoria macrofagica-2, e aumenta la formazione di miofibroblasti in ferite in via di guarigione da topi ob/ob.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    Male db/db mice

  • Dosaggi

    ≤1 mg/kg

  • Somministrazione

    Administered via p.o.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18052023/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18223196/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22493041/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28813679/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Effect of linagliptin on oxidative stress in rat hearts suffered from 9 h of hypothermic preservation followed by 60 min of reperfusion. (A) Representative image of NOX2 detected by western blotting. (B). Densitometric analysis showing the expression of NOX2 using β‑actin for normalization. Data are mean ± S.E.M. (n = 3) and expressed as fold increase relative to the value of control group. (C-E) Measurement of MnSOD activity, ROS and MDA content. Data are expressed as mean ± S.E.M., n = 8. *P < 0.05, **P < 0.01 vs control group; #P < 0.05, ##P < 0.01 vs Celsior group. NOX2: NADPH oxidase 2; MnSOD: manganese superoxide dismutase; ROS: reactive oxygen species; MDA: malondialdehyde.

Dati da [ , , Life Sci, 2018, 210:47-54 ]

Sellecks Linagliptin (GSK2118436) È stato citato da 22 Pubblicazioni

Cooperative nutrient scavenging is an evolutionary advantage in cancer [ Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08588-w] PubMed: 39972131
CD26 acts as a host restriction factor to inhibit Influenza A virus (H1N1) infection [ Int J Biol Macromol, 2025, 330(Pt 3):148150] PubMed: 41067348
Targeting osteoclast-derived DPP4 alleviates inflammation-mediated ectopic bone formation in ankylosing spondylitis [ Arthritis Res Ther, 2025, 27(1):40] PubMed: 40001226
Cyclic tachyplesin I kills proliferative, non-proliferative and drug-resistant melanoma cells without inducing resistance [ Pharmacol Res, 2024, 207:107298] PubMed: 39032840
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Crosstalk with lung fibroblasts shapes the growth and therapeutic response of mesothelioma cells [ Cell Death Dis, 2023, 10.1038/s41419-023-06240-x] PubMed: 37938546
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] PubMed: 35207746
Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] PubMed: 35118583
Linagliptin ameliorates pulmonary fibrosis in systemic sclerosis mouse model via inhibition of endothelial-to-mesenchymal transition [ Mol Cell Biochem, 2022, 477(4):995-1007] PubMed: 34988855
Establishment and characterization of the NCC-GCTB4-C1 cell line: a novel patient-derived cell line from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4] PubMed: 34731453

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