In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
3.050mg/ml
(10.02mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 61 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
0.510mg/ml
(1.68mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Lificiguat (YC-1) è un attivatore indipendente dall'ossido nitrico (NO) della guanilato ciclasi solubile (sGC) e un inibitore del fattore-1alfa inducibile dall'ipossia (HIF-1alpha).
Target
sGC
HIF-1α
In vitro
Lificiguat (YC-1) è un attivatore allosterico della guanilato ciclasi solubile (sGC). Aumenta la velocità catalitica dell'enzima e sensibilizza l'enzima ai suoi attivatori gassosi, ossido nitrico o monossido di carbonio. Questo composto da solo attiva l'enzima solo 10 volte, ma potenzia l'attivazione della sGC dipendente da CO e NO, con conseguente stimolazione dell'enzima altamente purificato che può essere da diverse centinaia a diverse migliaia di volte . Inibisce l'aggregazione piastrinica e la contrazione vascolare e inibisce anche l'attività di HIF-1 in vitro. YC-1 blocca completamente l'espressione di HIF-1α a livello post-trascrizionale e di conseguenza inibisce l'attività del fattore di trascrizione di HIF-1 nelle cellule di epatoma coltivate in condizioni ipossiche, suggerendo che questi effetti sono probabilmente collegati alla via di rilevamento dell'ossigeno e non all'attivazione della guanilato ciclasi solubile.
In vivo
La somministrazione di Lificiguat (YC-1) ad animali da esperimento si traduce nell'inibizione della trombosi ricca di piastrine e in una diminuzione della pressione arteriosa media, che correla con un aumento dei livelli di cGMP . Questo composto inibisce efficacemente la crescita tumorale nei topi portatori di tumore. L'inibizione dell'attività di HIF-1 nei tumori di topi trattati con YC-1 è associata al blocco dell'Angiogenesis e a un'inibizione della crescita tumorale, mentre il suo effetto anti-aggregazione piastrinica non sembra influenzare la crescita tumorale .
Hep3B cells are plated in a six-well plate at a density of 1 × 105 cells/well in α-modified Eagle medium supplemented with 10% heat-inactivated FBS and incubated overnight. Cells are treated with Lificiguat (YC-1) (0.01-10 μM) or vehicle (DMSO) for 5 minutes and are then subjected to normoxia or hypoxia for 24 hours. VEGF levels in the conditioned media are quantified by using the Quantikine human VEGF Immunoassay kit. The VEGF concentrations are quantified by comparison with a series of VEGF standard samples included in the assay kit.
Sellecks Lificiguat (YC-1) È stato citato da 36 Pubblicazioni
Inhibition of OGFOD1 by FG4592 confers neuroprotection by activating unfolded protein response and autophagy after ischemic stroke
[ J Transl Med, 2024, 22(1):248]
Stellate ganglion block ameliorated central post-stroke pain with comorbid anxiety and depression through inhibiting HIF-1α/NLRP3 signaling following thalamic hemorrhagic stroke
[ J Neuroinflammation, 2023, 20(1):82]
Lactate modulates microglial inflammatory responses after oxygen-glucose deprivation through HIF-1α-mediated inhibition of NF-κB
[ Brain Res Bull, 2023, S0361-9230(23)00033-3]
[HIF-1α activation induces cholesterol homeostasis dysfunction to accelerate progression of diabetic nephropathy in rats]
[ Nan Fang Yi Ke Da Xue Xue Bao, 2023, 43(10):1782-1788]
Protective Effect of Total Saponins of Panax Japonicus on Anti-Angiogenesis in Collagen-Induced Arthritis by Targeting HIF-1α/VEGF/ANG-1 Signaling Pathway
[ SSRN, 2023, 32 Pages]
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