Levosimendan

N. catalogoS2446 Lotto:S244602

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Dati tecnici

Formula

C14H12N6O
Peso molecolare 280.28 Numero CAS 141505-33-1
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 56 mg/mL (199.8 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Levosimendan (OR1259, OR1855, Simsndan) è un sensibilizzatore del calcio che agisce attraverso il legame calcio-dipendente alla troponina C cardiaca (cTnC) e fornisce un trattamento per l'insufficienza cardiaca.
Target
Cardiac troponin C
In vitro

Levosimendan è un sensibilizzatore del calcio che agisce attraverso il legame calcio-dipendente alla troponina C cardiaca (cTnC). Questo composto a 3 μM diminuisce il valore di Ca50 da 2,73 μM a 1,19 μM. Esibisce il suo effetto sensibilizzante al calcio attraverso il legame calcio-dipendente al dominio N-terminale della cTnC. Questa sostanza chimica iperpolarizza significativamente il potenziale di riposo dei miociti dell'arteria mesenterica di ratto con un EC50 di 2,9 μM e un effetto massimo (19,5 mV) a 10 μM, probabilmente attraverso l'attivazione di un canale K+ sensibile alla glibenclamide. Ha azioni inotrope e lusitrope nel miocardio umano in insufficienza, con un aumento medio massimo della tensione di contrazione del 47% a una concentrazione di Levosimendan di 0,8 μM. Questo composto provoca un rapido miglioramento dose-dipendente della funzione emodinamica nei pazienti con insufficienza cardiaca scompensata.

In vivo

Levosimendan a basse concentrazioni (da 0,03 a 0,1 μM) agisce preferenzialmente come sensibilizzatore del Ca2+, mentre a concentrazioni più elevate (da 0,1 a 0,3 μmol/L) la sua azione come inibitore della fosfodiesterasi contribuisce all'effetto inotropo positivo.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:

[5]
  • Modelli animali

    guinea pig heart

  • Dosaggi

    0.03, 0.1, 0.3 μM

  • Somministrazione

    administered into the buffer flow line

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8523447/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9314042/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9815868/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11056096/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7788868/

Convalida del prodotto da parte del cliente

<p>(B-E) The % of GFP-positive cells upon compound treatment were determined for the indicated HIV-1 latency cell lines (B. J-LAT 6.3; C. JLAT 10.6; D. CA5; E. EF7). Results were normalized to DMSO control. Values represent the mean ± s.d. (n = 4-6). * p < 0.05, one-way ANOVA followed by Tukey’s multiplecomparison test</p>

, , Antiviral Res, 2017, 146:76-85

Sellecks Levosimendan È stato citato da 2 Pubblicazioni

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Screening of an FDA-approved compound library identifies levosimendan as a novel anti-HIV-1 agent that inhibits viral transcription. [Hayashi T, et al. Antiviral Res, 2017, 146:76-85] PubMed: 28842263

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