Levobetaxolol HCl

N. catalogoS4085 Lotto:S408501

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Dati tecnici

Formula

C18H29NO3.HCl

Peso molecolare 343.89 Numero CAS 116209-55-3
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 69 mg/mL (200.64 mM)
Water 69 mg/mL (200.64 mM)
Ethanol 69 mg/mL (200.64 mM)
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Levobetaxolol (AL 1577A, (S)-Betaxololo cloridrato) mostra un'affinità più elevata per i recettori β1 e β2 umani clonati con valori di Ki rispettivamente di 0,76 nM e 32,6 nM.
Target
β1-adrenergic receptor β2-adrenergic receptor
0.76 nM(Ki) 32.6 nM(Ki)
In vitro

Il Levobetaxolol antagonizza potentemente le attività funzionali ai recettori β1 e β2 umani clonati, e anche ai recettori β1 atriali di cavia, β2 tracheali e β3 colonici di ratto con IC50s rispettivamente di 33,2 nM, 2970 nM e 709 nM. Il Levobetaxolol (Ki = 16,4 nM) è più potente del dextrobetaxolol (Ki = 2,97 μM) nell'inibire la produzione di cAMP indotta dall'isoproterenolo nelle cellule epiteliali ciliari non pigmentate umane. È stato dimostrato che il Levobetaxolol (applicato topicamente) raggiunge il fondo dell'occhio in quantità sufficienti per proteggere le cellule ganglionari retiniche da vari tipi di insulti. Il Levobetaxolol sposta la [3H]-nitrendipina per il recettore del canale del calcio voltaggio-dipendente di tipo L con una IC50 di 29,5 μM nella corteccia di ratto. Il Levobetaxolol riduce l'afflusso di 45Ca2+ stimolato da NMDA del 47,3%. Il Levobetaxolol (applicato topicamente) riduce l'ampiezza dell'onda b causata da ischemia/riperfusione.

In vivo

Il Levobetaxolol (150 mg/occhio) è più potente del dextrobetaxolol, riducendo la pressione intraoculare del 25,9% nelle scimmie cinomolgo coscienti con ipertensione oculare. Il Levobetaxolol (20 mg/kg) protegge significativamente la funzione retinica e si traduce in un significativo ispessimento del RPE e dello strato nucleare esterno in un modello di retinopatia indotta dalla luce nel ratto. Il Levobetaxolol (20 mg/kg) si traduce in una sovraregolazione di 10 volte di bFGF e una sovraregolazione di due volte dei livelli di mRNA di CNTF, fattori trofici che hanno dimostrato di inibire la degenerazione retinica in una serie di specie.

Caratteristiche Circa 89 volte più selettivo per β1 rispetto a β2.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11572462/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15036567/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12076088/

Sellecks Levobetaxolol HCl È stato citato da 1 Pubblicazione

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704

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