Dati tecnici
| Formula | C18H29NO3.HCl |
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| Peso molecolare | 343.89 | Numero CAS | 116209-55-3 | ||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 69 mg/mL (200.64 mM) | ||||
| Water | 69 mg/mL (200.64 mM) | ||||||
| Ethanol | 69 mg/mL (200.64 mM) | ||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Levobetaxolol (AL 1577A, (S)-Betaxololo cloridrato) mostra un'affinità più elevata per i recettori β1 e β2 umani clonati con valori di Ki rispettivamente di 0,76 nM e 32,6 nM. | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| Target |
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| In vitro | Il Levobetaxolol antagonizza potentemente le attività funzionali ai recettori β1 e β2 umani clonati, e anche ai recettori β1 atriali di cavia, β2 tracheali e β3 colonici di ratto con IC50s rispettivamente di 33,2 nM, 2970 nM e 709 nM. Il Levobetaxolol (Ki = 16,4 nM) è più potente del dextrobetaxolol (Ki = 2,97 μM) nell'inibire la produzione di cAMP indotta dall'isoproterenolo nelle cellule epiteliali ciliari non pigmentate umane. È stato dimostrato che il Levobetaxolol (applicato topicamente) raggiunge il fondo dell'occhio in quantità sufficienti per proteggere le cellule ganglionari retiniche da vari tipi di insulti. Il Levobetaxolol sposta la [3H]-nitrendipina per il recettore del canale del calcio voltaggio-dipendente di tipo L con una IC50 di 29,5 μM nella corteccia di ratto. Il Levobetaxolol riduce l'afflusso di 45Ca2+ stimolato da NMDA del 47,3%. Il Levobetaxolol (applicato topicamente) riduce l'ampiezza dell'onda b causata da ischemia/riperfusione. |
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| In vivo | Il Levobetaxolol (150 mg/occhio) è più potente del dextrobetaxolol, riducendo la pressione intraoculare del 25,9% nelle scimmie cinomolgo coscienti con ipertensione oculare. Il Levobetaxolol (20 mg/kg) protegge significativamente la funzione retinica e si traduce in un significativo ispessimento del RPE e dello strato nucleare esterno in un modello di retinopatia indotta dalla luce nel ratto. Il Levobetaxolol (20 mg/kg) si traduce in una sovraregolazione di 10 volte di bFGF e una sovraregolazione di due volte dei livelli di mRNA di CNTF, fattori trofici che hanno dimostrato di inibire la degenerazione retinica in una serie di specie. |
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| Caratteristiche | Circa 89 volte più selettivo per β1 rispetto a β2. |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
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Sellecks Levobetaxolol HCl È stato citato da 1 Pubblicazione
| Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] | PubMed: 39581704 |
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