Letermovir (AIC246)

N. catalogoS8873 Lotto:S887301

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Dati tecnici

Formula

C₂₉H₂₈F₄N₄O₄

Peso molecolare

572.55

Numero CAS

917389-32-3

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (174.65 mM)

Ethanol

100 mg/mL (174.65 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	5mg/ml (8.73mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.71mg/ml (1.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione	Letermovir (AIC246, MK-8228) è un nuovo composto anti-CMV che mira al complesso della terminasi virale e rimane attivo contro i virus resistenti agli inibitori della DNA polimerasi.
In vitro	AIC246 blocca la replicazione virale senza inibire la sintesi del DNA progenico di HCMV o delle proteine virali. È uno degli agenti anti-HCMV più potenti riportati fino ad oggi, con una EC50 in coltura cellulare nell'intervallo nanomolare a una cifra (~5 nM) e un indice di selettività superiore a 15.000.
In vivo	Il trattamento con AIC246 porta a una riduzione dose-dipendente del titolo di HCMV nelle cellule trapiantate rispetto a quello del gruppo di controllo trattato con placebo utilizzando il modello di xenotrapianto murino.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21752907/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20047911/

Sellecks Letermovir (AIC246) È stato citato da 3 Pubblicazioni

Convenient screening of the reproductive toxicity of favipiravir and antiviral drugs in Caenorhabditis elegans [ Heliyon, 2024, 10(15):e35331]	PubMed: 39165990
The antifungal drug isavuconazole inhibits the replication of human cytomegalovirus (HCMV) and acts synergistically with anti-HCMV drugs [ Antiviral Res, 2021, 189:105062]	PubMed: 33722615
Maraviroc inhibits SARS-CoV-2 multiplication and s-protein mediated cell fusion in cell culture [ bioRxiv, 2020, 2020.08.12.246389]	PubMed: 32817953

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