Lesinurad

N. catalogoS4640 Lotto:S464001

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Dati tecnici

Formula

C17H14BrN3O2S
Peso molecolare 404.28 Numero CAS 878672-00-5
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 80 mg/mL (197.88 mM)
Ethanol 54 mg/mL (133.57 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Lesinurad (RDEA-594) è un inibitore selettivo del riassorbimento dell'acido urico (SURI) in fase di studio per il trattamento della gotta in combinazione con inibitori della xantina ossidasi. Questo composto è un inibitore di URAT1 e OAT, ed è determinato essere un substrato per i trasportatori renali OAT1 e OAT3 con valori di Km di 0,85 e 2 µM, rispettivamente.
Target
URAT1
In vitro

Lesinurad inibisce l'attività di trasporto dell'acido urico dell'URAT1 umano (hURAT1) con una potenza 20 volte superiore rispetto all'URAT1 di ratto (rURAT1), con IC50 di 3,36 e 74,84 µM, rispettivamente. Questo composto inibisce hURAT1 attraverso un'interazione che coinvolge un residuo critico, Phe365.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26951201/

Sellecks Lesinurad È stato citato da 1 Pubblicazione

Pharmacological Evaluation of Dotinurad, a Selective Urate Reabsorption Inhibitor. [ J Pharmacol Exp Ther, 2019, 371(1):162-170] PubMed: 31371478

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