In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Lercanidipine è un calcium channel blocker della classe delle diidropiridine.
Target
Calcium channel
In vitro
L'attività antagonista del calcio in vitro di Lercanidipine è chiaramente correlata a un blocco graduale dell'ingresso del calcio nelle cellule muscolari lisce attraverso i Calcium Channel di tipo L. Lercanidipine inibisce la formazione di esteri del colesterolo cellulari. A concentrazioni simili a quelle riscontrate nella pratica clinica, può inibire le funzioni macrofagiche in vitro coinvolte nell'aterogenesi e nella stabilità della placca.
In vivo
Nei cani cronicamente cateterizzati con ipertensione renovascolare sperimentale, Lercanidipine diminuisce la pressione arteriosa diastolica in modo dose-dipendente (ED25 = 0,9 mg/kg p.o). Negli stessi animali, l'applicazione a lungo termine di Lercanidipine ha mostrato una diminuzione permanente della pressione arteriosa diastolica, indicando nessuna tolleranza all'effetto antipertensivo. Lercanidipine possiede un significativo effetto anticonvulsivante. Non influenza la coordinazione muscolare o l'attività locomotoria nei topi. Negli studi clinici, Lercanidipine ha un effetto antipertensivo di 24 ore e non causa un aumento significativo della frequenza cardiaca. Lercanidipine si è dimostrata efficace in una vasta gamma di pazienti ipertesi, inclusi quelli con ipertensione da lieve a moderata, ipertensione grave, anziani e quelli con ipertensione sistolica isolata. È associata a un basso tasso di eventi avversi.
Cells are incubated for 24 hours in DMEM+EFAF 0.2% and lercanidipine, then with lercanidipine and AcLDL for 24 hours. In the last 2 hours [14C]-oleic acid albumin complex is added for the determination of cholesterol esterification (ACAT activity).
Structure-dependent complexation of Fe3+ by anthracyclines. 2. The roles of methoxy and daunosamine functionalities
[Nawara K, et al. J Phys Chem B, 2013, 117(23):6868-73]
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