Lenvatinib Mesylate

N. catalogoS5240 Lotto:S524001

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Dati tecnici

Formula

C21H19ClN4O4.CH4O3S
Peso molecolare 522.96 Numero CAS 857890-39-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 39 mg/mL (74.57 mM)
 
 
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Lenvatinib Mesylate è un inibitore sintetico della tirosina chinasi, disponibile per via orale, che inibisce il recettore del fattore di crescita endoteliale vascolare (VEGFR1-3), il recettore del fattore di crescita dei fibroblasti (FGFR1-4), il recettore α del fattore di crescita derivato dalle piastrine (PDGFRα), il recettore del fattore delle cellule staminali (Kit (c-Kit)) e il recettore riorganizzato durante la trasfezione (RET (c-RET)). Questo composto ha una potenziale attività antineoplastica.
Target
c-RET VEGFR2
(Cell-free assay)		 VEGFR3
(Cell-free assay)		 VEGFR1
(Cell-free assay)		 PDGFRβ
(Cell-free assay)		 Visualizza altro
4.0 nM 5.2 nM 22 nM 39 nM
In vitro

Lenvatinib Mesylate (E7080) è un inibitore attivo per via orale di molteplici recettori tirosina chinasi, inclusi i recettori di VEGF, FGF e SCF.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    Female BALB/c nude mice

  • Dosaggi

    30 & 100 mg/kg

  • Somministrazione

    p.o.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17943726/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24190702/

Sellecks Lenvatinib Mesylate È stato citato da 33 Pubblicazioni

Serum amyloid A promotes glycolysis of neutrophils during PD-1 blockade resistance in hepatocellular carcinoma [ Nat Commun, 2024, 15(1):1754] PubMed: 38409200
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Lenvatinib Induces Immunogenic Cell Death and Triggers Toll-Like Receptor-3/4 Ligands in Hepatocellular Carcinoma [ J Hepatocell Carcinoma, 2023, 10:697-712] PubMed: 37138764
Comprehensive multi-platform tyrosine kinase profiling reveals novel actionable FGFR aberrations across pediatric and AYA sarcomas [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.07.19.548825] PubMed: None
Lenvatinib inhibits intrahepatic cholangiocarcinoma via Gadd45a-mediated cell cycle arrest [ Discov Oncol, 2023, 14(1):26] PubMed: 36821012
Caspase-3-induced activation of SREBP2 drives drug resistance via promotion of cholesterol biosynthesis in hepatocellular carcinoma [ Cancer Res, 2022, canres.2934.2021] PubMed: 35767704
circKCNN2 suppresses the recurrence of hepatocellular carcinoma at least partially via regulating miR-520c-3p/methyl-DNA-binding domain protein 2 axis [ Clin Transl Med, 2022, 12(1):e662] PubMed: 35051313
EGFR/MET promotes hepatocellular carcinoma metastasis by stabilizing tumor cells and resisting to RTKs inhibitors in circulating tumor microemboli [ Cell Death Dis, 2022, 13(4):351] PubMed: 35428350
Blockade of CD47 enhances the antitumor effect of macrophages in renal cell carcinoma through trogocytosis [ Sci Rep, 2022, 12(1):12546] PubMed: 35869130
Regorafenib and reactive metabolite of sunitinib activate inflammasomes: Implications for multi tyrosine kinase inhibitor-Iiduced immune related adverse events [ Pharmazie, 2022, 77(2):54-58] PubMed: 35209964

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