LDN-212854

N. catalogoS7147 Lotto:S714701

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Dati tecnici

Formula

C25 H22 N6

Peso molecolare 406.48 Numero CAS 1432597-26-6
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 81 mg/mL (199.27 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

0.500mg/ml (1.23mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

0.500mg/ml (1.23mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione LDN-212854 (BMP Inhibitor III) è un potente e selettivo inibitore del recettore BMP con IC50 di 1,3 nM per ALK2, circa 2, 66, 1641 e 7135 volte più selettivo rispetto a ALK1, ALK3, ALK4 e ALK5, rispettivamente.
Target
ALK2
(Cell-free assay)
ALK1
(Cell-free assay)
ALK3
(Cell-free assay)
ALK4
(Cell-free assay)
ALK5
(Cell-free assay)
1.3 nM 2.4 nM 85.8 nM 2133 nM 9276 nM
In vitro Nelle cellule C2C12 di miofibroblasti, LDN-212854 mostra una maggiore selettività per la differenziazione osteogenica indotta da BMP6 rispetto a quella indotta da BMP4.
In vivo LDN-212854 (6 mg/kg, i.p.) neutralizza efficacemente la segnalazione di ALK2 in vivo e inibisce potentemente l'ossificazione eterotopica in un modello murino transgenico inducibile mutante ALK2 di fibrosplastia ossificante progressiva.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:

[1]

  • Modelli animali

    Murine inducible transgenic ALK2Q207D model of heterotopic ossification.

  • Dosaggi

    6 mg/kg, twice daily

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23547776/

Sellecks LDN-212854 È stato citato da 8 Pubblicazioni

ADAMTS2 promotes radial migration by activating TGF-β signaling in the developing neocortex [ EMBO Rep, 2024, 25(7):3090-3115] PubMed: 38871984
Transcriptional Profiling Supports the Notochordal Origin of Chordoma and Its Dependence on a TGFΒ1-TBXT Network [ Am J Pathol, 2023, S0002-9440(23)00047-0] PubMed: 36804377
Transcriptional Profiling Supports the Notochordal Origin of Chordoma and Its Dependence on a TGFB1-TBXT Network [ Am J Pathol, 2023, 193(5):532-547] PubMed: 36804377
BMP9-ID1 Signaling Activates HIF-1α and VEGFA Expression to Promote Tumor Angiogenesis in Hepatocellular Carcinoma [ Int J Mol Sci, 2022, 23(3)1475] PubMed: 35163396
Clonal hematopoiesis with JAK2V617F promotes pulmonary hypertension with ALK1 upregulation in lung neutrophils [ Nat Commun, 2021, 12(1):6177] PubMed: 34702814
BMP9-ID1 signaling promotes EpCAM-positive cancer stem cell properties in hepatocellular carcinoma [ Mol Oncol, 2021, 10.1002/1878-0261.12963] PubMed: 33834612
KR‑12‑a6 promotes the osteogenic differentiation of human bone marrow mesenchymal stem cells via BMP/SMAD signaling. [ Mol Med Rep, 2020, 21(1):61-68] PubMed: 31939626
ALK1 Loss Results in Vascular Hyperplasia in Mice and Humans Through PI3K Activation. [ Arterioscler Thromb Vasc Biol, 2018, 38(5):1216-1229] PubMed: 29449337

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