LDN-192960

N. catalogoS3406 Lotto:S340601

Dati tecnici

Formula	C₁₈H₂₀N₂O₂S
Peso molecolare	328.43	Numero CAS	184582-62-5
Solubilità (25°C)*	In vitro	Water	66 mg/mL (200.95 mM)
		DMSO	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

LDN-192960 (Compd 1) è un potente inibitore di Haspin e Dual-specificity Tyrosine-regulated Kinase 2 (DYRK2) con IC50 di 10 nM e 48 nM, rispettivamente.

Target

Haspin (Cell-free assay)	DYRK2 (Cell-free assay)
10 nM	48 nM

In vitro

LDN-192960 (Compd 1) esercita un'attività inibitoria funzionale contro Haspin e Dual-specificity Tyrosine-regulated Kinase 2 (DYRK2) con IC50 di 10 nM e 48 nM.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:^{^[1]}	Saggio TR-FRET Haspin in vitro Le reazioni chinasiche sono state eseguite in 50 mM Tris, pH 7,5, 5 mM MgCl2, 1 mM DTT, 0,01% Brij-35 utilizzando piastre di saggio bianche Proxiplate 384 Plus. MBP-Haspin a 0,17 nM (0,05 nM di enzima finale) e 0,33 M di peptide H3(1-21) biotinilato (0,1 M di peptide finale, al Km) in un volume di 3 μL di tampone chinasico sono stati aggiunti a 2 μL di soluzioni del composto. La reazione chinasica è stata avviata con l'aggiunta di 5 μL di 400 μM ATP per reazione (200 M ATP finale, vicino al Km). La reazione è stata incubata per 10 minuti a temperatura ambiente. La reazione è stata terminata con l'aggiunta di 10 μL di 50 mM EDTA, 2 nM di anticorpo anti-istone H3T3ph marcato con europio, 40 nM di streptavidina-APC. Dopo un'incubazione di due ore a temperatura ambiente, sono state eseguite le misurazioni TR-FRET.

Saggio della chinasi:^{^[1]}

Saggio TR-FRET Haspin in vitro
Le reazioni chinasiche sono state eseguite in 50 mM Tris, pH 7,5, 5 mM MgCl2, 1 mM DTT, 0,01% Brij-35 utilizzando piastre di saggio bianche Proxiplate 384 Plus. MBP-Haspin a 0,17 nM (0,05 nM di enzima finale) e 0,33 M di peptide H3(1-21) biotinilato (0,1 M di peptide finale, al Km) in un volume di 3 μL di tampone chinasico sono stati aggiunti a 2 μL di soluzioni del composto. La reazione chinasica è stata avviata con l'aggiunta di 5 μL di 400 μM ATP per reazione (200 M ATP finale, vicino al Km). La reazione è stata incubata per 10 minuti a temperatura ambiente. La reazione è stata terminata con l'aggiunta di 10 μL di 50 mM EDTA, 2 nM di anticorpo anti-istone H3T3ph marcato con europio, 40 nM di streptavidina-APC. Dopo un'incubazione di due ore a temperatura ambiente, sono state eseguite le misurazioni TR-FRET.

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20836251/

Sellecks LDN-192960 È stato citato da 1 Pubblicazione

Kinase DYRK2 acts as a regulator of autophagy and an indicator of favorable prognosis in gastric carcinoma [ Colloids Surf B Biointerfaces, 2022, 209(Pt 1):112182]	PubMed: 34749023

Kinase DYRK2 acts as a regulator of autophagy and an indicator of favorable prognosis in gastric carcinoma [ Colloids Surf B Biointerfaces, 2022, 209(Pt 1):112182]

PubMed: 34749023

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