Latanoprost

N. catalogoS4709 Lotto:S470902

Dati tecnici

Formula	C₂₆H₄₀O₅
Peso molecolare	432.59	Numero CAS	130209-82-4
Solubilità (25°C)*	In vitro


* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Attività biologica

Descrizione

Latanoprost (Xalatan, PhXA41) è un analogo della prostaglandina F2alfa e un agonista selettivo del recettore FP dei prostanoidi con un effetto ipertensivo oculare. Questo composto aumenta il deflusso uveosclerale e riduce quindi la pressione intraoculare.

Target

retinoid X receptor α

PGF-prostanoid receptor

In vitro

Latanoprost ha funzionato sia come attivatore indiretto della proteina chinasi attivata da AMP che come antagonista selettivo del recettore X retinoico α (RXRα) in grado di antagonizzare selettivamente la trascrizione di un eterodimero RXRα/recettore γ attivato dai proliferatori dei perossisomi. Questo composto ha indotto anomalie morfologiche e un declino della vitalità delle cellule HCS in vitro. Induce l'arresto del ciclo cellulare delle cellule HCS. Questa sostanza chimica induce cambiamenti anormali della membrana plasmatica, frammentazione del DNA e anomalie ultrastrutturali delle cellule HCS. L'attivazione della caspasi nelle cellule HCS è anche attivata da questo composto. Induce la rottura della MTP e cambiamenti quantitativi dei regolatori pro-apoptotici associati ai mitocondri nelle cellule HCS. Questo composto è efficace nell'inibire l'adipogenesi, nel ridurre la lipogenesi, nel promuovere l'ossidazione degli acidi grassi e nel migliorare la traslocazione di GLUT4 e l'assorbimento di glucosio sia negli adipociti che nei miotubi.

In vivo

Latanoprost, un farmaco clinico per il trattamento del glaucoma primario ad angolo aperto e dell'ipertensione intraoculare, migliora efficacemente i disturbi del glucosio e dei lipidi in due modelli murini di diabete di tipo 2. Il suo trattamento migliora la tolleranza al glucosio. La somministrazione cronica di questo composto diminuisce i lipidi sierici e migliora la segnalazione dell'insulina nel tessuto adiposo bianco e nel muscolo scheletrico. Attiva efficacemente l'AMPK e regola i geni rilevanti per il metabolismo del glucosio e dei lipidi nei topi diabetici.

Densità

1.093 g/mL

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[1]}	Linee cellulari Human corneal stromal (HCS) cells Concentrazioni from 50 mg/l to 0.78125 mg/l Tempo di incubazione 4, 8, 12 h Metodo HCS cells were inoculated into a 24-well culture plate (Nunc) and cultured in 10% FBS-DMEM/F12 medium at 37°C in a humidified 5% CO2 incubator. After the cells grew into logarithmic phase, the culture medium of each culture plate well was replaced entirely with the medium containing latanoprost at concentrations varying from 50 mg/l to 0.78125 mg/l, respectively. The cells were cultured under the same condition as described earlier, and their morphology and growth status were monitored every 4 h under an Eclipse TS100 inverted microscope.
Studio sugli animali:^{^[2]}	Modelli animali db/db or ob/ob mice Dosaggi 10 or 40 mg/kg Somministrazione i.p.

Saggio cellulare:^{^[1]}

Linee cellulari
Human corneal stromal (HCS) cells
Concentrazioni
from 50 mg/l to 0.78125 mg/l
Tempo di incubazione
4, 8, 12 h
Metodo
HCS cells were inoculated into a 24-well culture plate (Nunc) and cultured in 10% FBS-DMEM/F12 medium at 37°C in a humidified 5% CO2 incubator. After the cells grew into logarithmic phase, the culture medium of each culture plate well was replaced entirely with the medium containing latanoprost at concentrations varying from 50 mg/l to 0.78125 mg/l, respectively. The cells were cultured under the same condition as described earlier, and their morphology and growth status were monitored every 4 h under an Eclipse TS100 inverted microscope.

Studio sugli animali:^{^[2]}

Modelli animali
db/db or ob/ob mice
Dosaggi
10 or 40 mg/kg
Somministrazione
i.p.

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27749098/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23989723/
http://www.jbc.org/content/280/41/35028.full

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