Lanifibranor (IVA-337)

N. catalogoS8770 Lotto:S877001

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Dati tecnici

Formula

C19H15ClN2O4S2
Peso molecolare 434.92 Numero CAS 927961-18-0
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 87 mg/mL (200.03 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 5.000mg/ml (11.50mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Lanifibranor (IVA-337) è un agonista pan-PPAR moderatamente potente e ben bilanciato, con valori di EC50 di 1537 nM, 866 nM e 206 nM per hPPAR , hPPAR e hPPAR , rispettivamente.
Target
PPARγ PPARδ PPARα
206 nM(EC50) 866 nM(EC50) 1537 nM(EC50)
In vitro

Lanifibranor (IVA-337) agisce come un agonista pan-PPAR con attività moderata ed equilibrata sulle tre isoforme di PPAR. I suoi livelli di concentrazione efficace al 50% (EC50) per i PPAR umani (hPPARs) sono stati di 1,63E-06 M per PPARα, 8,49E-07 M per PPARδ e 2,28E-07 M per PPARγ. I livelli di EC50 di questo composto per i PPAR dei roditori sono stati di 3,78E-07 M per PPARα, 1,55E-06 M per PPARδ e 2,23E-07 M per PPARγ. Inibisce la proliferazione indotta da PDGF, l'attivazione indotta dalla rigidità e la sovraespressione indotta da TGF-β1 dei geni fibrotici nelle hHSCs (cellule stellate epatiche primarie umane).
In vivo

A seguito di una singola dose orale (10 mg/kg in metilcellulosa come veicolo) di Lanifibranor (IVA-337) in topi C57Bl6, vengono valutati i parametri farmacocinetici plasmatici. La Cmax, il Tmax e l'AUCinf sono rispettivamente 10710 ng/mL, 1 h e 29367 h·(ng/mL). L'effetto antidiabetico di questo composto è stato valutato in topi db/db, un modello di roditore obeso di diabete di tipo 2, ipertrigliceridemia, iperglicemia marcata. Il trattamento di topi db/db con esso per 5 giorni induce una diminuzione dose-dipendente e significativa dei livelli di glucosio circolante: 40% a 10 mg/kg e 58% a 30 mg/kg. Nello stesso studio, i livelli anormali di trigliceridi plasmatici osservati in questo modello di malattia sono stati marcatamente corretti a seguito del trattamento con IVA-337: 33% a 10 mg/kg e 45% a 30 mg/kg. Non ha alcun effetto sull'ematocrito, sul volume plasmatico o sul peso cardiaco. Questo composto dimostra un'eccellente efficacia anti-iperglicemica e ipolipidemica nel modello di topo db/db e una significativa attività anti-fibrotica nel modello murino di fibrosi epatica indotta da CCl4. Ha controllato l'aumento di peso corporeo, l'indice di adiposità e l'aumento dei trigliceridi sierici; ha diminuito la steatosi epatica, l'infiammazione e il ballooning.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    human primary hepatic stellate cell (hHSC)

  • Concentrazioni

    3 μM

  • Tempo di incubazione

    7 days

  • Metodo

    Human primary HSCs were seeded on plastic six-well plates for 7 days in complete medium with either DMSO 0.1% or Lanifibranor (IVA-337) at 3 µM. hHSC activation was evaluated with western blot by measuring the expression of α‐smooth muscle actin (α-SMA).
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    C57Bl6 mice

  • Dosaggi

    10 mg/kg

  • Somministrazione

    oral

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29446942/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29404476/

Sellecks Lanifibranor (IVA-337) È stato citato da 3 Pubblicazioni

Inhibition of adenosine/A2A receptor signaling suppresses dermal fibrosis by enhancing fatty acid oxidation [ Cell Commun Signal, 2025, 23(1):206] PubMed: 40301970
Antidepressant-like actions of lanifibranor and its related mechanisms in mouse models of depression: Involvement of hippocampal PPARα and BDNF [ Biomed Pharmacother, 2025, 191:118406] PubMed: 40840108
Berberine exerts neuroprotective activities against cerebral ischemia/reperfusion injury through up-regulating PPAR-γ to suppress NF-κB-mediated pyroptosis [ Brain Res Bull, 2021, 177:22-30] PubMed: 34517069

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