Dati tecnici
| Formula | C9H7Cl2N5 |
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| Peso molecolare | 256.09 | Numero CAS | 84057-84-1 | ||||||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 10 mg/mL (39.04 mM) | ||||||||
| Ethanol | 3 mg/mL (11.71 mM) | ||||||||||
| Water | Insoluble | ||||||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Lamotrigine (BW-430C,LTG) è un nuovo farmaco anticonvulsivante per l'inibizione della 5-HT con IC50 di 240 μM e 474 μM in piastrine umane e sinaptosomi del cervello di ratto, e questo composto è anche un bloccante dei Sodium Channel. | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Target |
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| In vitro | La Lamotrigine stabilizza le membrane neuronali presinaptiche bloccando i Sodium Channel voltaggio-dipendenti, prevenendo così il rilascio di neurotrasmettitori eccitatori, in particolare glutammato e aspartato. Nel tessuto della corteccia cerebrale di ratto incubato con veratrina 10 mg/L, questo composto è due volte più potente nell'inibire il rilascio di glutammato e aspartato (ED 50 = 5,38 mg/L per ciascuno) rispetto al rilascio di GABA (ED50 = 11,2 mg/L), ed è molto meno potente nell'inibire il rilascio di acetilcolina (ED50 = 25,6 mg/L) quando le fette corticali sono esposte a veratrina 75 mg/L. Il rilascio basale di glutammato non è influenzato. Questa sostanza chimica inibisce la scarica ripetitiva sostenuta ad alta frequenza di potenziali d'azione sodio-dipendenti, indicando un effetto diretto sui Sodium Channel voltaggio-attivati. Non induce effetti sul sistema nervoso centrale (SNC) simili alla PCP, non agisce mediante inibizione diretta al recettore NMDA, e ci si aspetterebbe che sia priva degli effetti indesiderati associati al blocco del NMDA. |
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| In vivo | Nei topi e nei ratti, la Lamotrigine previene l'estensione degli arti posteriori indotta da MES e pentetrazolo, suggerendo un profilo antiepilettico negli animali. Questi effetti raggiungono il picco 1 ora dopo la somministrazione di questo composto e persistono per più di 24 ore. Questa sostanza chimica è attiva nel test di post-scarica EEG evocata elettricamente, che si ritiene indichi attività contro le crisi parziali sia semplici che complesse. La durata della post-scarica è ridotta in modo dose-dipendente da questo composto nei ratti a dosi endovenose >5 mg/kg. |
Protocollo (da riferimento)
| Studio sugli animali: |
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Riferimenti
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Sellecks Lamotrigine È stato citato da 13 Pubblicazioni
| Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] | PubMed: 39319271 |
| The fruit fly Drosophila melanogaster as a screening model for antiseizure medications [ Front Pharmacol, 2024, 15:1489888] | PubMed: 39720593 |
| Neuronal hyperexcitability drives central and peripheral nervous system tumor progression in models of neurofibromatosis-1 [ Nat Commun, 2022, 13(1):2785] | PubMed: 35589737 |
| Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] | PubMed: 35207746 |
| Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] | PubMed: 35118583 |
| Establishment and characterization of the NCC-GCTB4-C1 cell line: a novel patient-derived cell line from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4] | PubMed: 34731453 |
| Establishment and characterization of NCC-MFS4-C1: a novel patient-derived cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918] | PubMed: 34383271 |
| Establishment and characterization of novel patient-derived cell lines from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z] | PubMed: 34304386 |
| Establishment and characterization of patient-derived cancer models of malignant peripheral nerve sheath tumors. [ Cancer Cell Int, 2020, 19;20:58] | PubMed: 32099531 |
| Establishment and characterization of a novel cell line, NCC-TGCT1-C1, derived from a patient with tenosynovial giant cell tumor [ Hum Cell, 2020, 10.1007/s13577-020-00425-8] | PubMed: 32886306 |
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