Dati tecnici
| Formula | C8H11N3O3S |
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| Peso molecolare | 229.26 | Numero CAS | 134678-17-4 | ||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 46 mg/mL (200.64 mM) | ||||
| Water | 46 mg/mL (200.64 mM) | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Lamivudine è un potente inibitore nucleosidico analogico della trascrittasi inversa, utilizzato per il trattamento dell'HBV cronica e dell'HIV/AIDS. Agisce bloccando la trascrittasi inversa dell'HIV e la polimerasi del virus dell'epatite B. | |
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| Target |
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| In vitro | L'attività anti-HBV della Lamivudine, come la sua attività anti-HIV, ha dimostrato di dipendere dalla capacità di LMV-TP di fungere sia da substrato che da inibitore delle attività polimerasiche DNA- e RNA-dipendenti del prodotto del gene P dell'HBV. Questo composto deve la sua attività alla notevolmente ampia specificità di substrato della deossicitidina chinasi e all'insolita preferenza di substrato delle polimerasi dell'HBV per i dNTP con la conformazione L innaturale, mentre l'attività anti-HBV del PCV sembra dipendere da diversi fattori, tra cui la fosforilazione ottimale (sufficiente per l'attività antivirale ma non per la citotossicità) da parte di enzimi cellulari chiave, la lunga emivita intracellulare del PCV-TP e la capacità del PCV-TP di inibire la reazione di innesco della trascrittasi inversa dell'HBV, nonché l'attività della trascrittasi inversa e della DNA polimerasi. Questo composto e il Penciclovir inibiscono la replicazione del virus dell'epatite B del'anatra (DHBV) in misura comparabile quando usati da soli, e in combinazione, i due analoghi nucleosidici agiscono sinergicamente su un'ampia gamma di concentrazioni clinicamente rilevanti. Esso combinato con Penciclovir è più efficace nel ridurre la forma di DNA circolare covalentemente chiuso (CCC) virale normalmente recalcitrante del DHBV rispetto a ciascun farmaco da solo. Inibisce la produzione di antigene p24 da parte dell'HIV-I nelle PBMC, con ED50 che vanno da 0,07 μM a 0,2 μM. |
Protocollo (da riferimento)
| Saggio cellulare: |
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Riferimenti
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Convalida del prodotto da parte del cliente
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Dati da [ , , Oncotarget, 2017, 8(15):24694-24705 ]
Selleck's Lamivudine (3TC, BCH-189) È stato citato da 31 Pubblicazioni
| LINE-1 ORF1p Mimics Viral Innate Immune Evasion Mechanisms in Pancreatic Ductal Adenocarcinoma [ Cancer Discovery, May 02 2025, 1063-1082] | PubMed: 39919290 |
| Antiretroviral Drugs Regulate Epigenetic Modification of Cardiac Cells Through Modulation of H3K9 and H3K27 Acetylation [ Frontiers in Cardiovascular Medicine, April 09 2021, 634774] | PubMed: 33898535 |
| LINE-1 ORF1p Mimics Viral Innate Immune Evasion Mechanisms in Pancreatic Ductal Adenocarcinoma [ Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-24-1317] | PubMed: 39919290 |
| HELQ Maintains Genome Stability of Primordial Germ Cells by Inhibiting LINE-1 Expression [ FASEB J, 2025, 39(12):e70720] | PubMed: 40542648 |
| In vitro and patient studies with platelets to explore off-target cardiovascular effects of integrase inhibitors [ HIV Med, 2025, 26(2):285-294] | PubMed: 39544128 |
| Dietary nucleic acids promote oral tolerance through innate sensing pathways in mice [ Nat Commun, 2024, 15(1):9461] | PubMed: 39487135 |
| Inhibiting EZH2 targets atypical teratoid rhabdoid tumor by triggering viral mimicry via both RNA and DNA sensing pathways [ Nat Commun, 2024, 15(1):9321] | PubMed: 39472584 |
| Significance of hepatitis B virus capsid dephosphorylation via polymerase [ J Biomed Sci, 2024, 31(1):34] | PubMed: 38561844 |
| Preclinical and clinical antiviral characterization of AB-836, a potent capsid assembly modulator against hepatitis B virus [ Antiviral Res, 2024, 231:106010] | PubMed: 39326502 |
| Rupestonic Acid Derivative YZH-106 Promotes Lysosomal Degradation of HBV L- and M-HBsAg via Direct Interaction with PreS2 Domain [ Viruses, 2024, 16(7)1151] | PubMed: 39066313 |
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