Lamivudine (3TC, BCH-189)

N. catalogoS1706 Lotto:S170602

Stampa

Dati tecnici

Formula

C8H11N3O3S

Peso molecolare 229.26 Numero CAS 134678-17-4
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 45 mg/mL (196.28 mM)
Water 45 mg/mL (196.28 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Lamivudine è un potente inibitore nucleosidico analogico della trascrittasi inversa, utilizzato per il trattamento dell'HBV cronica e dell'HIV/AIDS. Agisce bloccando la trascrittasi inversa dell'HIV e la polimerasi del virus dell'epatite B.
Target
Reverse transcriptase
In vitro

L'attività anti-HBV della Lamivudine, come la sua attività anti-HIV, ha dimostrato di dipendere dalla capacità di LMV-TP di fungere sia da substrato che da inibitore delle attività polimerasiche DNA- e RNA-dipendenti del prodotto del gene P dell'HBV. Questo composto deve la sua attività alla notevolmente ampia specificità di substrato della deossicitidina chinasi e all'insolita preferenza di substrato delle polimerasi dell'HBV per i dNTP con la conformazione L innaturale, mentre l'attività anti-HBV del PCV sembra dipendere da diversi fattori, tra cui la fosforilazione ottimale (sufficiente per l'attività antivirale ma non per la citotossicità) da parte di enzimi cellulari chiave, la lunga emivita intracellulare del PCV-TP e la capacità del PCV-TP di inibire la reazione di innesco della trascrittasi inversa dell'HBV, nonché l'attività della trascrittasi inversa e della DNA polimerasi.

Questo composto e il Penciclovir inibiscono la replicazione del virus dell'epatite B del'anatra (DHBV) in misura comparabile quando usati da soli, e in combinazione, i due analoghi nucleosidici agiscono sinergicamente su un'ampia gamma di concentrazioni clinicamente rilevanti. Esso combinato con Penciclovir è più efficace nel ridurre la forma di DNA circolare covalentemente chiuso (CCC) virale normalmente recalcitrante del DHBV rispetto a ciascun farmaco da solo.

Inibisce la produzione di antigene p24 da parte dell'HIV-I nelle PBMC, con ED50 che vanno da 0,07 μM a 0,2 μM.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[4]

  • Linee cellulari

    Neonatal rat ventricular cardiomyocytes

  • Concentrazioni

    5 μM

  • Tempo di incubazione

    24 h

  • Metodo

    Cells were treated with indicated concentrations of this compound for 24 h.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10607220/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9214473/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8568296/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33898535/
  • https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S1818087616000131

Convalida del prodotto da parte del cliente

The indicated liver cancer cell lines—Hep-3B, Huh-7 and PLC were treated with or without 5 types anti-hepatitis B virus drugs (C) with the concentration of 100 μM, and M1 virus (MOI = 10) for 72 hours. Following 72 hours, cell viabilities were determined by MTT assay (mean ± SD). N.S. Not significant.

Dati da [ , , Oncotarget, 2017, 8(15):24694-24705 ]

Sellecks Lamivudine (3TC, BCH-189) È stato citato da 29 Pubblicazioni

LINE-1 ORF1p Mimics Viral Innate Immune Evasion Mechanisms in Pancreatic Ductal Adenocarcinoma [ Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-24-1317] PubMed: 39919290
HELQ Maintains Genome Stability of Primordial Germ Cells by Inhibiting LINE-1 Expression [ FASEB J, 2025, 39(12):e70720] PubMed: 40542648
In vitro and patient studies with platelets to explore off-target cardiovascular effects of integrase inhibitors [ HIV Med, 2025, 26(2):285-294] PubMed: 39544128
Dietary nucleic acids promote oral tolerance through innate sensing pathways in mice [ Nat Commun, 2024, 15(1):9461] PubMed: 39487135
Inhibiting EZH2 targets atypical teratoid rhabdoid tumor by triggering viral mimicry via both RNA and DNA sensing pathways [ Nat Commun, 2024, 15(1):9321] PubMed: 39472584
Significance of hepatitis B virus capsid dephosphorylation via polymerase [ J Biomed Sci, 2024, 31(1):34] PubMed: 38561844
Preclinical and clinical antiviral characterization of AB-836, a potent capsid assembly modulator against hepatitis B virus [ Antiviral Res, 2024, 231:106010] PubMed: 39326502
Rupestonic Acid Derivative YZH-106 Promotes Lysosomal Degradation of HBV L- and M-HBsAg via Direct Interaction with PreS2 Domain [ Viruses, 2024, 16(7)1151] PubMed: 39066313
Dexrazoxane inhibits the growth of esophageal squamous cell carcinoma by attenuating SDCBP/MDA-9/syntenin-mediated EGFR-PI3K-Akt pathway activation [ Sci Rep, 2024, 14(1):9167] PubMed: 38649770
Gasdermin D licenses MHCII induction to maintain food tolerance in small intestine [ Cell, 2023, 186(14):3033-3048.e20] PubMed: 37327784

POLITICA DI RESO
La politica di reso incondizionato di Selleck Chemical garantisce ai nostri clienti unesperienza di acquisto online senza problemi. Se non sei in alcun modo soddisfatto del tuo acquisto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 7 giorni dalla ricezione. In caso di problemi di qualità del prodotto, sia relativi al protocollo che al prodotto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 365 giorni dalla data di acquisto originale. Si prega di seguire le istruzioni seguenti per la restituzione dei prodotti.

SPEDIZIONE E CONSERVAZIONE
I prodotti Selleck vengono trasportati a temperatura ambiente. Se ricevi il prodotto a temperatura ambiente, ti assicuriamo che il Dipartimento di Ispezione Qualità di Selleck ha condotto esperimenti per verificare che la conservazione a temperatura normale per un mese non influirà sullattività biologica dei prodotti in polvere. Dopo la raccolta, conservare il prodotto secondo le indicazioni descritte nella scheda tecnica. La maggior parte dei prodotti Selleck è stabile nelle condizioni raccomandate.

NON PER USO UMANO, DIAGNOSTICO VETERINARIO O TERAPEUTICO.