Lacidipine

N. catalogoS1994 Lotto:S199401

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Dati tecnici

Formula

C26H33NO6
Peso molecolare 455.54 Numero CAS 103890-78-4
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 91 mg/mL (199.76 mM)
Ethanol 22 mg/mL (48.29 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 4.55mg/ml (9.99mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 91 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.65mg/ml (1.43mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Lacidipina (GX-1048, GR-43659X, SN-305) è un bloccante dei calcium channel di tipo L, utilizzato per il trattamento dell'ipertensione arteriosa.
Target
L-type calcium channel
In vitro La Lacidipina, un bloccante dei canali del Ca(2+) di tipo L che inibisce anche l'efflusso di [Ca(2+)](ER), migliora il ripiegamento, il traffico e l'attività delle varianti della glucocerebrosidasi (GC) soggette a degradazione. Questo composto rimodella la proteostasi della GC mutata attivando simultaneamente una serie di distinti meccanismi molecolari, vale a dire la modulazione dell'omeostasi del Ca(2+), la sovraregolazione della chaperon ER BiP e una moderata induzione della risposta delle proteine non ripiegate. Inibisce quasi completamente l'esterificazione del colesterolo nei macrofagi peritoneali di topo coltivati e caricati di colesterolo.
In vivo La Lacidipina ha effetti non significativi sulla pressione sanguigna ma inibisce gli aumenti paradossali dell'attività reninica plasmatica (PRA) e dell'mRNA della renina nel rene che si riscontrano nei ratti spontaneamente ipertesi predisposti all'ictus (SHRSP) caricati di sale. Questo composto ripristina la fisiologica downregulation della produzione di renina da parte dell'alto contenuto di sale e riduce l'ipertrofia ventricolare sinistra e i livelli di mRNA del fattore natriuretico atriale e del fattore di crescita trasformante-beta1. Questa sostanza chimica (1 e 3 mg/kg) aumenta anche efficacemente e significativamente le concentrazioni di calcio in ratti ovariectomizzati. Questo antagonista del calcio di tipo diidropiridinico riduce l'ipertrofia cardiaca e la sovraespressione del gene dell'endotelina-1 (ET-1) cardiaca che si verificano nei ratti spontaneamente ipertesi predisposti all'ictus e caricati di sale (SL-SHRSP), un effetto che si verifica senza modifiche della pressione sanguigna sistolica (SBP). Esercita un'inibizione dose-dipendente dell'ipertrofia ventricolare e dell'espressione dell'mRNA di preproET-1 negli SHRSP e indica che questo effetto non è correlato ai cambiamenti della SBP.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21700212/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9401788/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11724758/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17936271/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8762091/

Sellecks Lacidipine È stato citato da 2 Pubblicazioni

UGT8 mediated sulfatide synthesis modulates BAX localization and dictates apoptosis sensitivity of colorectal cancer [ Cell Death Differ, 2024, 10.1038/s41418-024-01418-y] PubMed: 39580596
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704

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