L-765314

N. catalogoS0862 Lotto:S086201

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Dati tecnici

Formula

C27H34N6O5
Peso molecolare 522.60 Numero CAS 189349-50-6
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (191.35 mM)
Ethanol 100 mg/mL (191.35 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione L-765314 è un antagonista selettivo e potente del recettore α1b-adrenergico (α1b adrenergic receptor) con una IC50 di 1,90 nM e Kis di 5,4 e 2,0 per il recettore α1b adrenergic receptor di ratto e umano, rispettivamente.
Target
α1b-adrenoceptor α1b-adrenoceptor
(in receptor binding affinity to human experiment)		 α1b-adrenoceptor
(in receptor binding affinity to rat experiment)
1.9 nM 2 μM(Ki) 5.4 μM(Ki)
In vitro

L-765,314 è un antagonista potente e selettivo del recettore adrenergico α1b, che riduce anche la produzione di melanina mirando alla regolazione dell'attività della tirosinasi dipendente dalla proteina chinasi C (PKC) e aumenta il livello intracellulare dei precursori della melanina.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    Mel-ab cells

  • Concentrazioni

    10 µM

  • Tempo di incubazione

    96 h

  • Metodo

    PKC activity is assessed in Mel-ab cells treated with L-765,314 for 96 h by immunoblotting with phospho-PKC substrate antibody.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9548811/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30795539/

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