L-685,458

N. catalogoS7673 Lotto:S767301

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Dati tecnici

Formula

C₃₉H₅₂N₄O₆

Peso molecolare

672.85

Numero CAS

292632-98-5

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (148.62 mM)

Ethanol

6 mg/mL (8.91 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (7.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (7.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

L-685,458 è un inibitore specifico e potente dell'attività della gamma-secretase di A beta PP con K_i di 17 nM.

Target

gamma-secretase

17 nM(Ki)

In vitro

L-685,458 inibisce la formazione di Aβ(40) sia nelle linee cellulari Neuro2A che CHO che sovraesprimono l'AβPP695 umano, sia nelle cellule SHSY5Y che sovraesprimono il costrutto spβA4CTF con IC50 di 402 nM, 113 nM e 48 nM, rispettivamente, con la potenza di riduzione di Aβ(42) circa 2 volte inferiore. Nelle cellule Tca8113, questo composto inibisce la crescita cellulare inducendo l'arresto del ciclo cellulare G0–G1 e l'apoptosi. In una linea cellulare di leucemia linfoblastica acuta a cellule T, il pre-trattamento con questa sostanza chimica potenzia l'effetto antiproliferativo dell'imatinib. Riduce anche significativamente la replicazione dell'HSV-1 in coltura tissutale inibendo la signal peptide peptidase (SPP).

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:^{^[1]}	Immunoanalisi HTRF per la quantificazione dell'Aβ La metodologia di immunoanalisi a fluorescenza omogenea risolta nel tempo (HTRF) utilizza il trasferimento di energia di risonanza per fluorescenza (FRET) tra due fluorofori, un donatore EuK e una molecola accettore di pigmento di alloficocianina modificata, XL-665. Quando sono in prossimità, il FRET non radiativo avviene dal EuK eccitato da laser ad azoto a XL-665, risultando nell'emissione di un segnale di fluorescenza amplificato e a lunga durata. Brevemente, in un tipico saggio in piastra a 96 pozzetti, ogni pozzetto contiene 0,75 nM di anticorpo-EuK, 1,0 nM di anticorpo-biotina, 2,0 nM di SA-XL665 e 0,1-0,2 M di fluoruro di potassio. Campioni di terreno di coltura cellulare condizionato o standard di peptidi sintetici e solo terreno di coltura vengono aggiunti per dare un volume totale di saggio di 200 μL/pozzetto. I valori in bianco sono determinati dall'inclusione di 1,0 nM di anticorpo non biotinilato al posto dell'anticorpo biotinilato. Dopo la miscelazione, la miscela di reazione viene lasciata a 4 °C per raggiungere l'equilibrio di legame, quindi letta sul Discovery HTRF microplate analyzer utilizzando il produttore.
Saggio cellulare:^{^[2]}	Linee cellulari Tca8113 cells Concentrazioni ~5.0 μM Tempo di incubazione 48 h Metodo The in vitro growth rate of Tca8113 cells treated with L-685,458, is measured by MTT. Briefly, Tca8113 cells are seeded in 96-well plates. On the day of harvest, 100 μL of spent medium is replaced with an equal volume of fresh medium containing 10% MTT 5 mg ml−1 stock. Plates are incubated at 37°C for 4 h, then 100 μl of DMSO is added to each well, and then plates are shaken at room temperature for 10 min. The absorbance is measured at 570 nm.

Saggio della chinasi:^{^[1]}

Immunoanalisi HTRF per la quantificazione dell'Aβ
La metodologia di immunoanalisi a fluorescenza omogenea risolta nel tempo (HTRF) utilizza il trasferimento di energia di risonanza per fluorescenza (FRET) tra due fluorofori, un donatore EuK e una molecola accettore di pigmento di alloficocianina modificata, XL-665. Quando sono in prossimità, il FRET non radiativo avviene dal EuK eccitato da laser ad azoto a XL-665, risultando nell'emissione di un segnale di fluorescenza amplificato e a lunga durata. Brevemente, in un tipico saggio in piastra a 96 pozzetti, ogni pozzetto contiene 0,75 nM di anticorpo-EuK, 1,0 nM di anticorpo-biotina, 2,0 nM di SA-XL665 e 0,1-0,2 M di fluoruro di potassio. Campioni di terreno di coltura cellulare condizionato o standard di peptidi sintetici e solo terreno di coltura vengono aggiunti per dare un volume totale di saggio di 200 μL/pozzetto. I valori in bianco sono determinati dall'inclusione di 1,0 nM di anticorpo non biotinilato al posto dell'anticorpo biotinilato. Dopo la miscelazione, la miscela di reazione viene lasciata a 4 °C per raggiungere l'equilibrio di legame, quindi letta sul Discovery HTRF microplate analyzer utilizzando il produttore.

Saggio cellulare:^{^[2]}

Linee cellulari
Tca8113 cells
Concentrazioni
~5.0 μM
Tempo di incubazione
48 h
Metodo
The in vitro growth rate of Tca8113 cells treated with L-685,458, is measured by MTT. Briefly, Tca8113 cells are seeded in 96-well plates. On the day of harvest, 100 μL of spent medium is replaced with an equal volume of fresh medium containing 10% MTT 5 mg ml−1 stock. Plates are incubated at 37°C for 4 h, then 100 μl of DMSO is added to each well, and then plates are shaken at room temperature for 10 min. The absorbance is measured at 570 nm.

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10913280/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17944672/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18951834/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24768597/

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Convalida del prodotto da parte del cliente

: Dati da [ , , Sci Rep, 2017 , 7(1):4983 ]

: Dati da [ , , PLoS One, 2017, 12(3):e0173240 ]

Sellecks L-685,458 È stato citato da 4 Pubblicazioni

Comprehensive drug response profiling and pan-omic analysis identified therapeutic candidates and prognostic biomarkers for Asian cholangiocarcinoma [ iScience, 2022, 25(10):105182]	PubMed: 36248745
Carboxy-terminal fragment of amyloid precursor protein mediates lipid droplet accumulation upon γ-secretase inhibition [ Biochem Biophys Res Commun, 2021, 570:137-142]	PubMed: 34280617
A novel rhamnoside derivative PL402 up-regulates matrix metalloproteinase 3/9 to promote Aβ degradation and alleviates Alzheimer's-like pathology. [ Aging (Albany NY), 2020, 12(1):481-501]	PubMed: 31901901
A cellular complex of BACE1 and γ-secretase sequentially generates Aβ from its full-length precursor. [ J Cell Biol, 2019, 218(2):644-663]	PubMed: 30626721

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