KYA1797K

N. catalogoS8327 Lotto:S832701

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Dati tecnici

Formula

C17H11N2O6S2.K
Peso molecolare 442.51 Numero CAS 1956356-56-1
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 29 mg/mL (65.53 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.720mg/ml (1.63mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.4 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

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 0.360mg/ml (0.81mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione KYA1797K è un inibitore di Wnt/β-catenina altamente potente e selettivo con IC50 di 0,75 µM (saggio TOPflash).
Target
Wnt/β-catenin
(in HEK293 cells)
0.75 μM
In vitro KYA1797K diminuisce significativamente le attività del reporter per le vie Wnt/β-catenina e MAPK/ERK ma non influenza le attività del reporter di altre vie correlate al cancro, come le vie Notch e TGFβ; quindi, questo composto regola selettivamente le vie Wnt/β-catenina e Ras/ERK. Aumenta l'affinità di legame della β-catenina di axina endogena, GSK3β e β-TrCP. L'interazione tra APC e β-catenina non è potenziata da questa sostanza chimica. Promuove la formazione del complesso di distruzione della β-catenina. Questo composto degrada sia la β-catenina che Ras in queste cellule in modo dose-dipendente, e anche la proliferazione cellulare è soppressa da questo trattamento. Inibisce la proliferazione delle cellule CRC principalmente tramite la destabilizzazione della β-catenina con ulteriore degradazione di Ras. Questa sostanza chimica ha mirato direttamente all'axina e ha modulato la conformazione del complesso di distruzione della β-catenina.
In vivo La somministrazione di KYA1797K mediante iniezione intraperitoneale (i.p.) (25 mg/kg) riduce sia il peso che il volume del tumore del 70% nei topi portatori di tumori xenotrapiantati dalla linea cellulare D-MT che ospita mutazioni APC e KRAS. Questo trattamento con il composto riduce significativamente i livelli delle proteine β-catenina e Ras, nonché il bersaglio di segnalazione Wnt/β-catenina e Ras. Nessun cambiamento nel peso e nessuna anomalia nei tessuti epatici dei topi trattati con questa sostanza chimica. Riduce significativamente la localizzazione subcellulare della β-catenina nei nuclei e del pan-Ras sulla membrana delle cellule tumorali. Pertanto, questo composto ha un effetto antitumorale.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    CRC lines SW480, LoVo, DLD1 and HCT15.

  • Concentrazioni

    25 μM

  • Tempo di incubazione

    72 h

  • Metodo

    To assay cell proliferation, HCT15 or SW480 cells are plated at a density of 2 × 104 cells/well, and D-WT or D-MT cells were seeded at a density of 1×104 cells/well in a 24-well plate. The cells are then treated with 25 μM KYA1797K or with control (DMSO) for 72 h. In a 96-well plate, cells are seeded at a density of 3 × 103 cells/well. After 24 h, the cells are treated with KY1220, this compound, IWR-1 or XAV939 for 4 d. Next, MTT reagent is added to each well at a concentration of 0.25 mg/ml. After incubation for 2 h at 37°C, insoluble purple formazan is obtained by removing the medium and incubating in 1 ml (24-well) or 200 μl (96-well) of DMSO for 1 h. The absorbance of the formazan product is determined at 590 nm every 24 h.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    mice carrying xenografted tumors

  • Dosaggi

    25 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27294323/

Convalida del prodotto da parte del cliente

A549 cells were treated with KYA1797K for 72 h, cells lysates were collected for western blotting, concentration gradient (1, 12.5 μM, 25 μM) was set for the analysis

Dati da [ , , Life Sci, 2018, 197:91-100 ]

A549 cells were treated with KYA1797K for 72 h, cells lysates were collected for western blotting, concentration gradient (1, 12.5 μM, 25 μM) was set for the analysis.

Dati da [ , , Life Sciences, 2018, 197(15):91-100 ]

Sellecks KYA1797K È stato citato da 16 Pubblicazioni

β-catenin initiates peritoneal fibrosis by triggering mitochondrial fission-mediated mesothelial cell senescence fate transition [ Mil Med Res, 2025, 12(1):83] PubMed: 41320784
YAP and β-catenin cooperate to drive H. pylori-induced gastric tumorigenesis [ Gut Microbes, 2023, 15(1):2192501] PubMed: 36959122
TRIM28 suppresses cancer stem-like characteristics in gastric cancer cells through Wnt/β-catenin signaling pathways [ Exp Biol Med (Maywood), 2023, 248(23):2210-2218] PubMed: 38058023
Sfrp2 regulates the WNT/β-catenin pathway to slow the development of aldosterone-producing adenoma [ Cardiovasc Diagn Ther, 2023, 13(3):523-533] PubMed: 37405011
Establishment and characterization of immortalized sweat gland myoepithelial cells [ Sci Rep, 2022, 12(1):7] PubMed: 34997030
KYA1797K, a Novel Small Molecule Destabilizing β-Catenin, Is Superior to ICG-001 in Protecting against Kidney Aging [ Kidney Dis (Basel), 2022, 8(5):408-423] PubMed: 36466073
Pygo1 Regulates the Behavior of Human Non-Small-Cell Lung Cancer via the Wnt/β-Catenin Pathway [ Dis Markers, 2022, 2022:6993994] PubMed: 36398031
Wnt antagonists suppress herpes simplex virus type 1 productive infection [ Antiviral Res, 2021, 191:105082] PubMed: 33961904
Heparanase-Induced Activation of AKT Stabilizes β-Catenin and Modulates Wnt/β-Catenin Signaling during Herpes Simplex Virus 1 Infection [ mBio, 2021, 12(6):e0279221] PubMed: 34749529
c-Myc Upregulated by High Glucose Inhibits HaCaT Differentiation by S100A6 Transcriptional Activation [ Front Endocrinol (Lausanne), 2021, 12:676403] PubMed: 34060533

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