KY02111

N. catalogoS7096 Lotto:S709601

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Dati tecnici

Formula

C18H17ClN2O3S
Peso molecolare 376.86 Numero CAS 1118807-13-8
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 75 mg/mL (199.01 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione KY02111 promuove la differenziazione delle hPSC in cardiomiociti inibendo la segnalazione Wnt, può agire a valle di APC e GSK3β.
Target
Wnt
In vitro KY02111 (10 μM) aumenta il rapporto di colonie cardiache battenti fino al 70%-94% in aggregati cellulari di due linee hESC (KhES-1 e KhES-3), quattro linee hiPSC (253G1, IMR90-1, IMR90-4 e RCHIPC0003) e una linea ESC di topo (R1). Questo composto determina il 73%-85% di hiPSC IMR90-1 positive che esprimono i marcatori cardiaci, troponina T cardiaca (cTnT), αActinina o NKX2.5, mentre solo poche cellule trattate con DMSO sono positive per i marcatori. Determina il 16% di hiPSC IMR90-1 positive che esprimono il marcatore del pacemaker cardiaco, HCN4, mentre il rapporto delle cellule positive alla Vimentina (fibroblasti) diminuisce di 3,3 volte. I cardiomiociti indotti da KY02111 (KY-CMs) esprimono i marcatori cardiaci, αMHC, NKH2.5 e HCN4, e tutti i geni dei canali ionici esaminati sono espressi a livelli simili a quelli del tessuto cardiaco adulto. Questa sostanza chimica downregola l'espressione del 72,7% dei geni bersaglio della segnalazione WNT canonica nelle hiPSC IMR90-1, suggerendo che inibisce la segnalazione WNT canonica nelle hPSC. Riduce chiaramente le attività della luciferasi sia nelle hiPSC IMR90-1 che nelle cellule HEK293 in modo dose-dipendente nel saggio TOPflash. Questo composto (10 μM-25 μM) aumenta la differenziazione cardiaca di circa 80 volte nelle ESC di scimmia transgeniche rispetto al controllo e non mostra tossicità per le cellule anche ad alta concentrazione. Riduce significativamente l'attività della luciferasi nel saggio TOPflash nelle cellule SW480, mentre XAV939 e IWP-2 non lo fanno. Riduce drasticamente l'attività della luciferasi indotta dall'inibitore di GSK3β BIO nelle cellule SW480, rispetto a quella di XAV939 e IWP-2. Questa sostanza chimica da sola produce circa l'80% di cellule positive alla cTnT e, in combinazione con altri inibitori WNT, non aumenta significativamente l'efficienza di differenziazione, il che dimostra che produce efficacemente un'alta percentuale di cardiomiociti funzionali dalle hPSC.
Caratteristiche Può agire a valle di APC e GSK3β nella via di segnalazione canonica WNT.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23103164/

Convalida del prodotto da parte del cliente

<p>Transient Wnt inhibition results in persistent decrease of b-catenin. HTM cells were incubated for 4 days in serum-free media, treated with Wnt inhibitors for 8 days in serum free media, and recovered for 4 days in serum-free media before being fixed and stained for b-catenin. (B) HTM cells treated with 10 μM KY02111 or LGK-974 likewise show a reduction of b-catenin staining intensity. (CeD) Quantification of b-catenin staining intensity in HTM cells from 3 donors indicates a statistically significant decrease in intensity after 0.5 μg/mL SFRP1 (SFRP1), 10 μM KY02111, and 10 μM LGK-974. (E) Western blot shows increased T41 phosphorylation of b-catenin after SFRP1 or KY02111 treatment. Data presented as mean ± SEM. Significant difference from control using Tukey's method denoted by * p < 0.05; ***p < 0.001; using Student's T-test denoted by #p < 0.05. n=3. Scale bar 50 μm.</p>

, , Exp Eye Res, 2015, 132C:174-178.

Sellecks KY02111 È stato citato da 9 Pubblicazioni

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Establishment and characterization of immortalized sweat gland myoepithelial cells [ Sci Rep, 2022, 12(1):7] PubMed: 34997030
Azoramide ameliorated tachypacing-induced injury of atrial myocytes differentiated from human induced pluripotent stem cell by regulating endoplasmic reticulum stress [ Stem Cell Res, 2022, 60:102686] PubMed: 35101669
The combination of BMP12 and KY02111 enhances tendon differentiation in bone marrow-derived equine mesenchymal stromal cells (BM-eMSCs) [ J Equine Sci, 2022, 33(2):19-26] PubMed: 35847484
ERG1 Plays an Essential Role in Rat Cardiomyocyte Fate Decision by Mediating AKT Signaling [ Stem Cells, 2021, 10.1002/stem.3328] PubMed: 33426760
Construction of chamber-specific engineered cardiac tissues in vitro with human iPSC-derived cardiomyocytes and human foreskin fibroblasts [ J Biosci Bioeng, 2021, S1389-1723(21)00114-6] PubMed: 34074596
A novel human colon signet-ring cell carcinoma organoid line: establishment, characterization and application [ Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004] PubMed: 31740922
Generation of a Urine-Derived Ips Cell Line from a Patient with a Ventricular Septal Defect and Heart Failure and the Robust Differentiation of These Cells to Cardiomyocytes via Small Molecules [Cao Y Cell Physiol Biochem, 2018, 50(2):538-551] PubMed: 30308486
Wnt inhibition induces persistent increases in intrinsic stiffness of human trabecular meshwork cells. [Morgan JT, et al. Exp Eye Res, 2015, 132C:174-178] PubMed: 25639201

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