In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Padnarsertib (KPT 9274) è una piccola molecola biodisponibile per via orale che è un doppio inibitore non competitivo di PAK4 e NAMPT. Mostra una IC50 di ~120 nM per NAMPT in un saggio enzimatico senza cellule.
Target
PAK4 (Cell-free assay)
NAMPT (Cell-free assay)
~120 nM
In vitro
Le interferenze di KPT-9274 con PAK4 e le vie biosintetiche di NAD provocano una riduzione del transito G2/M, l'induzione dell'apoptosi e una diminuzione dell'invasione e della migrazione cellulare in diverse linee cellulari umane di RCC. L'inibizione della via PAK4 da parte di KPT-9274 attenua la β-catenina nucleare e i bersagli Wnt/β-catenina ciclina D1 e c-Myc.
In vivo
La somministrazione di KPT-9274 a un modello di xenotrapianto di RCC umano 786-O (VHL-mut) porta a un'inibizione dose-dipendente della crescita tumorale senza apparente tossicità. Mostra anche una notevole attività antitumorale in modelli di xenotrapianto sottocutaneo di linee cellulari di adenocarcinoma duttale pancreatico (PDAC) e cellule staminali tumorali come singolo agente. KPT-9274 possiede proprietà farmacocinetiche desiderabili ed è ben tollerato nei topi in assenza di segni di tossicità quando 200 mg/kg al giorno vengono somministrati per via endovenosa o orale.
The in vitro cell migration and invasion assays were performed using transwell chambers. For the transwell migration assay, 1.5×104 cells were seeded on top of the polycarbonate filters, and 0.6 ml of growth medium with DMSO or KPT-9274 (1μM and 5μM) was added to both the upper and lower wells. After incubation for 12 hours, the filters were swabbed with a cotton swab, fixed with methanol, and then stained with Giemsa solution. For the in vitro invasion assay, filters were coated with Matrigel, and 2.5×104 cells were seeded onto the Matrigel and incubated for 20 hours. The cells attached to the lower surface of the filter were counted under a light microscope (10× magnification).
Caractérisation moléculaire de la résistance aux inhibiteurs de PARP dans le cancer épithélial de l'ovaire par le biais de modèles cellulaires diversifiés
[ University of Montreal, 2022, ]
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