KPT-185

N. catalogoS7125 Lotto:S712501

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Dati tecnici

Formula

C16H16F3N3O3
Peso molecolare 355.31 Numero CAS 1333151-73-7
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 71 mg/mL (199.82 mM)
Ethanol 71 mg/mL (199.82 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione KPT-185 è un inibitore selettivo di CRM1 che induce l'inibizione della crescita e l'apoptosi in un pannello di linee cellulari NHL con una IC50 mediana di ~25 nM.
Target
CRM1
In vitro KPT-185 inibisce significativamente la proliferazione delle cellule leucemiche con IC50 che vanno da 100 nM a 500 nM, e induce l'arresto del ciclo cellulare e l'apoptosi delle linee cellulari AML e dei blasti AML primari. Questo composto riduce il livello della proteina CRM1 e mostra un significativo accumulo nucleare delle proteine cargo di CRM1. Inoltre, inibisce la proliferazione e promuove l'apoptosi delle cellule di cancro al pancreas senza influenzare le cellule epiteliali duttali pancreatiche umane.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    AML cell lines (MV4-11, Kasumi-1, OCI/AML3, MOLM-13, KG1a, and THP-1)

  • Concentrazioni

    ~10 μM

  • Tempo di incubazione

    72 hours

  • Metodo

    Cells are seeded into 96-well plates and treated for 24, 48, and 72 hours with KPT-SINE at various concentrations ranging from 10 nM to 10 μM. Cell viability is evaluated using the cell proliferation reagent WST-1 according to the manufacturer's protocol. The absorbance of wells at 450 nm (reference wavelength, 650 nm) is measured with a microplate reader.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22677130/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23089203/

Convalida del prodotto da parte del cliente

(D)Western blot analysis of RNF146 in cytoplasmic and nuclear fraction after KPT-185 treatment. Data represented mean ± s.e.m., n = 5; *P < 0.05, **P < 0.01. NES, nuclear export signal. (For interpretation of the references to color in this figure legend, the reader is referred to the Web version of this article.)

Dati da [ , , Biochem Biophys Res Commun, 2018, 503(3):1544-1549 ]

Sellecks KPT-185 È stato citato da 9 Pubblicazioni

Inhibition of XPO1 by selinexor enhances terminal erythroid maturation through modulation of HSP70 trafficking in severe β0-thalassemia/HbE [ PLoS One, 2025, 20(9):e0333127] PubMed: 40997022
Discovery of compounds that reactivate p53 mutants in vitro and in vivo [ Cell Chem Biol, 2022, S2451-9456(22)00275-6] PubMed: 35948006
Targeted CRM1-inhibition perturbs leukemogenic NUP214 fusion proteins and exerts anti-cancer effects in leukemia cell lines with NUP214 rearrangements [ Oncotarget, 2020, 11(36):3371-3386] PubMed: 32934780
STK38 kinase acts as XPO1 gatekeeper regulating the nuclear export of autophagy proteins and other cargoes [ EMBO Rep, 2019, 20(11):e48150] PubMed: 31544310
NEDD4 protects vascular endothelial cells against Angiotensin II-induced cell death via enhancement of XPO1-mediated nuclear export. [ Exp Cell Res, 2019, 10.1016/j.yexcr.2019.111505] PubMed: 31326389
XPO1-mediated nuclear export of RNF146 protects from angiotensin II-induced endothelial cellular injury [Sheng Z Biochem Biophys Res Commun, 2018, 503(3):1544-1549] PubMed: 30029878
EGFR feedback-inhibition by Ran-binding protein 6 is disrupted in cancer. [ Nat Commun, 2017, 8(1):2035] PubMed: 29229958
Inhibiting PLK1 induces autophagy of acute myeloid leukemia cells via mammalian target of rapamycin pathway dephosphorylation. [Tao YF, et al. Oncol Rep, 2017, 37(3):1419-1429] PubMed: 28184925
Activation of Yap-Directed Transcription by Knockdown of Conserved Cellular Functions. [ J Biomol Screen, 2016, 21(3):269-76] PubMed: 26637552

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