KN-62

N. catalogoS7422 Lotto:S742201

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Dati tecnici

Formula

C38H35N5O6S2
Peso molecolare 721.84 Numero CAS 127191-97-3
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (138.53 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione KN-62 è un inibitore potente e specifico della protein chinasi II Ca2+/calmodulina-dipendente (CaMKII) con Ki di 0,9 μM; è anche un antagonista non competitivo del recettore purinergico P2RX7 (IC50 = 15 nM). È selettivo per CaMKII rispetto a PKA, PKC e MLCK, ma inibisce CaMKI e CaMKIV ugualmente bene. Il valore di Ki di questo composto per CaMK V è di 0,8 μM.
Target
CaMKⅠ CaMKⅣ P2RX7 CaMKⅤ CaMKII
0.8 μM(Ki) 0.9 μM(Ki)
In vitro KN-62 sopprime l'autofosforilazione della chinasi Ca2+/CaM indotta da A23187 nelle cellule PC12 D. Questo composto (10 μM) inibisce la secrezione di insulina stimolata da carbacolo e potassio dagli isolotti pancreatici di ratto. Inibisce anche la crescita delle cellule K562 e blocca la progressione del ciclo cellulare.
In vivo KN-62 inibisce l'espressione indotta da crisi dell'mRNA del Brain-derived neurotrophic factor nel cervello di ratto adulto.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:

[1]
  • Saggio della chinasi

    L'attività chinasica totale della CaMKII, determinata in un saggio standard di 2 min (100 μL), conteneva 35 mM HEPES, 10 mM MgCl2, 1 mM CaCl2, 10 μg della catena leggera di 20 kD della miosina di ventriglio di pollo, 0,1 μM di calmodulina e 10 μM di [γ-33]ATP a 30 °C. La reazione chinasica viene arrestata aggiungendo 1 mL di acido tricloroacetico al 10%.
Saggio cellulare:

[3]
  • Linee cellulari

    K562 cells

  • Concentrazioni

    10 μM

  • Tempo di incubazione

    48 hours

  • Metodo

    For cell growth analysis, K562 cells are plated in a 3-cm dish with 5 mL of culture medium containing various concentration of KN-62. After two days in these condition cell numbers are counted.
Studio sugli animali:

[4]
  • Modelli animali

    Sprague Dawley Rats

  • Dosaggi

    2 pmol

  • Somministrazione

    i.c.v.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2155222/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1333187/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8123019/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9753146/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24600394/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8195196/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8386178/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9720806/

Convalida del prodotto da parte del cliente

(F) HEK239 cells were transfected with Flag-Cyclin D1 and Cyclin D1 siRNAs for 12 h, then cells were subjected to immunoblot detection. (G) DIV7 cortical neurons were treated with 10 μM KN62 or 15 μM Ntide and transfected with or without Cyclin D1 siRNAs for 24 h (Left panel), then apoptosis was determined. MW, molecular weight; kDa, kilodalton. All data in this figure represent the means ± SEM of three independent experiments. *P < 0.05.

Dati da [ , , Front Cell Neurosci, 2017, https://doi.org/10.3389/fncel.2017.00281 ]

Sellecks KN-62 È stato citato da 21 Pubblicazioni

Sublytic Activity of a Pore-Forming Protein From Commensal Bacteria Causes Epigenetic Modulation of Tumour-Affiliated Protein Expression [ J Extracell Vesicles, 2025, 14(8):e70149] PubMed: 40825567
Piezo1 senses hyphae and initiates host defense against pathogenic fungi [ Cell Rep, 2025, 44(6):115839] PubMed: 40526468
Selective nitration of Hsp90 acts as a metabolic switch promoting tumor cell proliferation [ Redox Biol, 2024, 75:103249] PubMed: 38945076
Hydrogen Sulfide Exerted a Pro-Angiogenic Role by Promoting the Phosphorylation of VEGFR2 at Tyr797 and Ser799 Sites in Hypoxia-Reoxygenation Injury [ Int J Mol Sci, 2024, 25(8)4340] PubMed: 38673925
Single-cell transcriptomics of NRAS-mutated melanoma transitioning to drug resistance reveals P2RX7 as an indicator of early drug response [ Cell Rep, 2023, 42(7):112696] PubMed: 37379213
Capsaicin ameliorates intermittent high glucose-mediated endothelial senescence via the TRPV1/SIRT1 pathway [ Phytomedicine, 2022, 100:154081] PubMed: 35405615
Non-catalytic allostery in α-TAT1 by a phospho-switch drives dynamic microtubule acetylation [ J Cell Biol, 2022, 221-11e202202100] PubMed: 36222836
Terfenadine resensitizes doxorubicin activity in drug-resistant ovarian cancer cells via an inhibition of CaMKII/CREB1 mediated ABCB1 expression [ Front Oncol, 2022, 12:1068443] PubMed: 36439493
Derivation and Characterization of Murine and Amphibian Müller Glia Cell Lines [ Transl Vis Sci Technol, 2022, 11(4):4] PubMed: 35377941
TLR4 signalling via Piezo1 engages and enhances the macrophage mediated host response during bacterial infection [ Nat Commun, 2021, 12(1):3519] PubMed: 34112781

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