KHS101 hydrochloride

N. catalogoS5919 Lotto:S591902

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Dati tecnici

Formula

C18H22ClN5S
Peso molecolare 375.92 Numero CAS 1784282-12-7
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 59 mg/mL (156.94 mM)
Ethanol 59 mg/mL (156.94 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.950mg/ml (2.53mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 19 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione KHS101 è un inibitore a piccole molecole di TACC3, che è una componente chiave delle reti dinamiche centrosoma-microtubulo.
Target
TACC3
In vitro

In due modelli di tumore xenograft intracranici derivati da pazienti in topi (modelli di glioblastoma multiforme e di cellule progenitrici neurali), la somministrazione sistemica di KHS101 ha ridotto la crescita tumorale e aumentato la sopravvivenza senza effetti collaterali discernibili. KHS101 attraversa la barriera emato-encefalica (BEE) e induce selettivamente la differenziazione neuronale delle cellule progenitrici neurali dell'ippocampo in vitro e in vivo. Il trattamento con KHS101 aumenta la sopravvivenza dei topi portatori di tumori xenograft di glioblastoma multiforme.
In vivo

In due modelli di tumore xenograft intracranici derivati da pazienti in topi (modelli di glioblastoma multiforme e di cellule progenitrici neurali), la somministrazione sistemica di KHS101 ha ridotto la crescita tumorale e aumentato la sopravvivenza senza effetti collaterali discernibili. KHS101 attraversa la barriera emato-encefalica (BEE) e induce selettivamente la differenziazione neuronale delle cellule progenitrici neurali dell'ippocampo in vitro e in vivo. Il trattamento con KHS101 aumenta la sopravvivenza dei topi portatori di tumori xenograft di glioblastoma multiforme.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    GBM cells

  • Concentrazioni

    7.5 μM

  • Tempo di incubazione

    12 h

  • Metodo

    --
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    6 to 8-week-old NOD scid gamma (NSG) and BALB/c Nude mice for the GBM1 and GBMX1 models

  • Dosaggi

    6 mg/kg

  • Somministrazione

    s.c.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30111643/

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