KGA-2727

N. catalogoS8938 Lotto:S893801

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Dati tecnici

Formula

C26H40N4O8
Peso molecolare 536.62 Numero CAS 666842-36-0
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (186.35 mM)
Water 100 mg/mL (186.35 mM)
Ethanol 45 mg/mL (83.85 mM)
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 5mg/ml (9.32mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.71mg/ml (1.32mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione KGA-2727 è un inibitore potente, selettivo e ad alta affinità del cotrasportatore sodio-glucosio 1 (SGLT1) con Ki di 97,4 nM e 43,5 nM per SGLT1 umano e SGLT1 di ratto, rispettivamente. I rapporti di selettività (Ki per SGLT2/Ki per SGLT1) di questo composto sono 140 (umano) e 390 (ratto). Questa sostanza chimica mostra efficacia antidiabetica nei modelli roditori.
Target
rat SGLT1
(Cell-free assay)		 human SGLT1
(Cell-free assay)
43.5 nM(Ki) 97.4 nM(Ki)
In vitro

KGA-2727 inibisce SGLT1 potentemente e altamente selettivamente in un saggio in vitro utilizzando cellule che esprimono transitoriamente SGLTs ricombinanti..
In vivo

In un test di assorbimento a circuito chiuso dell'intestino tenue con ratti normali, KGA-2727 inibisce l'assorbimento di glucosio ma non quello di fruttosio. Nel test di tolleranza orale al glucosio con ratti diabetici indotti da streptozotocina, questo composto attenua l'elevazione del glucosio plasmatico dopo il carico di glucosio, indicando che migliora l'iperglicemia postprandiale. Nei ratti Zucker diabetici obesi (ZDF), i trattamenti cronici con questa sostanza chimica riducono i livelli di glucosio plasmatico e di emoglobina glicata. Inoltre, preserva la secrezione di insulina stimolata dal glucosio e riduce l'escrezione urinaria di glucosio con miglioramenti morfologici degli isolotti pancreatici e dei tubuli distali renali nei ratti ZDF. Inoltre, il trattamento cronico con questo composto aumenta il livello del peptide-1 simile al glucagone nella vena porta..

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    COS-7 cells

  • Concentrazioni

    0-1 μM, 0-100 μM

  • Tempo di incubazione

    --

  • Metodo

    For the AMG uptake experiment, COS-7 cells are seeded into a 96-well collagen-coated culture plate at a density of 5 × 104 cells/well in Dulbecco’s modified Eagle’s medium containing 10% fetal bovine serum. After 4 h, each plasmid is transfected into COS-7 cells using Lipofectamine 2000 and the cells are used 2 days after transfection. In this experiment, AMG uptake at 0.3 or 1 mM is measured in the presence of various concentrations of this compound to calculate Ki values.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    Male Wistar, Zucker diabetic fatty (ZDF) fa/fa (ZDF/Gmi Crl-fa/fa), and ZDF-lean (ZDF/Gmi Crl-lean) rats

  • Dosaggi

    10 mg/kg, 30 mg/kg, 100 mg/kg

  • Somministrazione

    Oral gavage

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22537769/

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