Kenpaullone

N. catalogoS7917 Lotto:S791701

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Dati tecnici

Formula

C16H11BrN2O
Peso molecolare 327.18 Numero CAS 142273-20-9
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 65 mg/mL (198.66 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
2%DMSO 50%PEG300 5%Tween80 43%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 2.500mg/ml (7.64mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 125 mg/ml clarified DMSO stock solution to 500 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 430 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Kenpaullone (9-Bromopaullone, NSC-664704) è un inibitore ATP-competitivo delle chinasi ciclina-dipendenti (CDKs). Inibisce anche la glicogeno sintasi chinasi 3β (GSK3β) con una IC50 di 0,23 µM.
Target
GSK-3β
(Cell-free assay)		 CDK1/CyclinB
(Cell-free assay)		 CDK2/CyclinA
(Cell-free assay)		 CDK5/p35
(Cell-free assay)		 CDK2/CyclinE
(Cell-free assay)		 Visualizza altro
0.23μM 0.4μM 0.68μM 0.85μM 7.5μM
In vitro Nelle cellule HEK-293, la fosforilazione della GSK3α endogena su Tyr279 è notevolmente diminuita dopo incubazione prolungata con Kenpaullone. Inoltre, anche la fosforilazione della GSK3β endogena diminuisce, sebbene meno marcatamente. Questo composto induce anche la defosforilazione di entrambe le isoforme di GSK3 nelle cellule SH-SY5Y e nelle cellule PC12. Esso (20µM) sopprime fortemente l'autofosforilazione della GSK3β a Tyr216 in vitro, sia che la GSK3 sia espressa in cellule Sf21 che in E. coli.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10363974/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14570592/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11013232/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Effect of Kenpaullone on GSK-3β and CDKs. (A and B) Naïve CD4+ T cells were stimulated with anti-CD3/CD28 (TCR), TGF-β (5 ng/ml) and IL-6 (20 ng/ml) in the presence of the indicated Kenpaullone (Kenp) concentrations for 30 min (A) or 24 h (A and B).

Dati da [ , , Biochem Biophys Res Commun, 2013, 435(3):378-84. ]

Sellecks Kenpaullone È stato citato da 6 Pubblicazioni

Combined therapy with DR5-targeting antibody-drug conjugate and CDK inhibitors as a strategy for advanced colorectal cancer [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9] PubMed: 40449480
KLF4-mediated upregulation of the NKG2D ligand MICA in acute myeloid leukemia: a novel therapeutic target identified by enChIP [ Cell Commun Signal, 2023, 21(1):94] PubMed: 37143070
The Global Phosphorylation Landscape of SARS-CoV-2 Infection [ Cell, 2020, 182(3):685-712.e19] PubMed: 32645325
Aurora kinase A promotes hepatitis B virus replication and expression. [ Antiviral Res, 2019, 170:104572] PubMed: 31376425
GSK3β Controls mTOR and Prosurvival Signaling in Neurons [ Mol Neurobiol, 2018, 55(7):6050-6062] PubMed: 29143288
CDK inhibitors suppress Th17 and promote iTreg differentiation, and ameliorate experimental autoimmune encephalomyelitis in mice [Yoshida H, et al. Biochem Biophys Res Commun, 2013, 435(3):378-84] PubMed: 23665028

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