KC7F2

N. catalogoS7946 Lotto:S794602

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Dati tecnici

Formula

C₁₆H₁₆Cl₄N₂O₄S₄

Peso molecolare

570.38

Numero CAS

927822-86-4

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (175.32 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

KC7F2 è un inibitore selettivo della traduzione di HIF-1α con un IC50 di 20 μM in un saggio cellulare.

Target

HIF-1α

20 μM

In vitro

KC7F2 inibisce la sintesi proteica di HIF-1α ma non la sua trascrizione di mRNA. Questo composto inibisce la trascrizione guidata da HRE e diminuisce i livelli proteici di HIF-1α nelle cellule LN229-HRE-AP. Mostra una citotossicità dose-risposta con IC50 di circa 15-25 μM nelle cellule tumorali MCF7, LNZ308, A549, U251MG e LN229. Nelle cellule di glioma D54MG, questa sostanza chimica inibisce la formazione di colonie, specialmente in condizioni di ipossia. Nelle colture microgliali ipossiche, regola negativamente l'espressione di TfR e DMT e riduce l'accumulo di ferro mediato da HIF-1α.

In vivo

Questo composto riduce significativamente il periodo latente nel modello di ratto con kindling da pentilentetrazolo e aumenta il tasso di crisi ricorrenti spontanee durante la fase cronica.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:^{^[1]}	Saggio di attività trascrizionale HIF Le cellule vengono incubate a 37°C in un'atmosfera umidificata contenente 5% di CO₂ e 21% di O₂ (normossia) o 1% di O₂ (ipossia) in una workstation per ipossia. La linea cellulare reporter LN229-HRE-AP per l'attività trascrizionale di HIF viene creata trasfettando stabilmente le cellule LN229 con il plasmide pACN188, che contiene un gene per la fosfatasi alcalina guidato da sei HRE derivati dal gene VEGF.
Saggio cellulare:^{^[1]}	Linee cellulari Human dermal microvascular endothelial cells and mouse neurons; MCF7, LNZ308, A549, U251MG, and LN229 cell lines Concentrazioni 72 h Tempo di incubazione 20 μM Metodo Cells are seeded onto 96-well plates (4 × 10³/well) and cultured under normoxic (21% O₂) and hypoxic (1% O₂) conditions with different concentrations of KC7F2 for 72 h or treated for various times with 20 μM this compound. For proliferation analysis, cells are fixed with 50% trichloroacetic acid for 1 h at 4°C, followed by staining with 0.4% sulforhodamine B dissolved in 1% acetic acid for 30 min at room temperature. Plates are washed five times with 1% acetic acid to remove unbound dye. Bound dye is dissolved by adding 10 mM unbuffered Tris base. Cell proliferation is calculated by measuring OD values at 564 nm using a spectrophotometer.

Saggio della chinasi:^{^[1]}

Saggio di attività trascrizionale HIF
Le cellule vengono incubate a 37°C in un'atmosfera umidificata contenente 5% di CO₂ e 21% di O₂ (normossia) o 1% di O₂ (ipossia) in una workstation per ipossia. La linea cellulare reporter LN229-HRE-AP per l'attività trascrizionale di HIF viene creata trasfettando stabilmente le cellule LN229 con il plasmide pACN188, che contiene un gene per la fosfatasi alcalina guidato da sei HRE derivati dal gene VEGF.

Saggio cellulare:^{^[1]}

Linee cellulari
Human dermal microvascular endothelial cells and mouse neurons; MCF7, LNZ308, A549, U251MG, and LN229 cell lines
Concentrazioni
72 h
Tempo di incubazione
20 μM
Metodo
Cells are seeded onto 96-well plates (4 × 10³/well) and cultured under normoxic (21% O₂) and hypoxic (1% O₂) conditions with different concentrations of KC7F2 for 72 h or treated for various times with 20 μM this compound. For proliferation analysis, cells are fixed with 50% trichloroacetic acid for 1 h at 4°C, followed by staining with 0.4% sulforhodamine B dissolved in 1% acetic acid for 30 min at room temperature. Plates are washed five times with 1% acetic acid to remove unbound dye. Bound dye is dissolved by adding 10 mM unbuffered Tris base. Cell proliferation is calculated by measuring OD values at 564 nm using a spectrophotometer.

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19789328/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24184387/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24889205/

Convalida del prodotto da parte del cliente

: Dati da [ , , Respir Physiol Neurobiol, 2017, 247:87-95 ]

Sellecks KC7F2 È stato citato da 38 Pubblicazioni

Molecular classification of hormone receptor-positive /HER2-positive breast cancer reveals potential neoadjuvant therapeutic strategies [ Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):97]	PubMed: 40133264
Interleukin-8 Overexpressing Collagen Microgel-Based Cellular Microtissue Accelerates the Healing of Diabetic Foot Ulcers [ Small, 2025, e11027.]	PubMed: 41293988
Hypoxia-induced DTL promotes the proliferation, metastasis, and sorafenib resistance of hepatocellular carcinoma through ubiquitin-mediated degradation of SLTM and subsequent Notch pathway activation [ Cell Death Dis, 2024, 15(10):734]	PubMed: 39384740
Paeonol prevents sepsis-associated encephalopathy via regulating the HIF1A pathway in microglia [ Int Immunopharmacol, 2024, 143(Pt 1):113287]	PubMed: 39362015
SENP1 reduces oxidative stress and apoptosis in renal ischaemia-reperfusion injury by deSUMOylation of HIF-1α [ J Cell Mol Med, 2024, 28(16):e70043]	PubMed: 39205481
Hypoxia-inducible factor-1α attenuates renal podocyte injury in male rats in a simulated high-altitude environment by upregulating Krüppel-like factor 4 expression [ Exp Physiol, 2024, 10.1113/EP091443]	PubMed: 38774964
Inhibiting the glycerophosphodiesterase EDI3 in ER-HER2+ breast cancer cells resistant to HER2-targeted therapy reduces viability and tumour growth [ J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):25]	PubMed: 36670508
Hypoxia Primes Human ISCs for Interleukin-Dependent Rescue of Stem Cell Activity [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2023, 16(5):823-846]	PubMed: 37562653
Hypoxia Primes Human ISCs for Interleukin-Dependent Rescue of Stem Cell Activity [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2023, 10.1016/j.jcmgh.2023.07.012]	PubMed: 37562653
Dimethyloxalylglycine Attenuates Steroid-Associated Endothelial Progenitor Cell Impairment and Osteonecrosis of the Femoral Head by Regulating the HIF-1α Signaling Pathway [ Biomedicines, 2023, 11(4)992]	PubMed: 37189610

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