KB-0742 Dihydrochloride

N. catalogoS9901 Lotto:S990102

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Dati tecnici

Formula

C16H25N5.2ClH
Peso molecolare 360.33 Numero CAS 2416874-75-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 72 mg/mL (199.81 mM)
Water 72 mg/mL (199.81 mM)
Ethanol 6 mg/mL (16.65 mM)
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

KB-0742 Dihydrochloride è un potente, selettivo e biodisponibile per via orale inibitore a piccola molecola del cofattore di allungamento della trascrizione CDK9 con IC50 di 6 nM per l'inibizione di CDK9/ciclina T1 a 10 μM ATP.
Target
CDK9/cyclin T1
6 nM
In vitro

KB-0742 downregola rapidamente la trascrizione nascente, depletando preferenzialmente i trascritti a breve emivita e i programmi oncogenici AR-guidati nelle cellule 22Rv1. <sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
In vivo

KB-0742 è un inibitore di CDK9 notevolmente selettivo che porta alla downregolazione globale della trascrizione nascente e dei programmi di espressione genica del cancro alla prostata AR-guidati e mostra efficacia in vivo in modelli di xenotrapianto derivati da CRPC e AML.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

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  • Linee cellulari

    22Rv1 cells

  • Concentrazioni

    0–40 μM

  • Tempo di incubazione

    8 h

  • Metodo

    22Rv1 cells are plated in 96-well plates, adding 100 μL of a 75,000 cells/mL cell suspension in RPMI media (7,500 cells per well). After 24 h, cell culture media for 22Rv1 cells is removed and replaced with media containing 5 μM of IncuCyte® Caspase-3/7 Green Apoptosis Assay Reagent and either DMSO or KB-0742 dissolved in DMSO at the appropriate final concentration. Plates are then imaged over a period of 72 h.
Studio sugli animali:

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  • Modelli animali

    Male mus musculus (CB17-SCID,6-8 weeks, 18-22 g) inoculated with 22Rv1 tumor cells

  • Dosaggi

    3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg

  • Somministrazione

    p.o.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33086052/

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