Kartogenin

N. catalogoS7658 Lotto:S765802

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Dati tecnici

Formula

C20H15NO3

Peso molecolare 317.34 Numero CAS 4727-31-5
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 63 mg/mL (198.52 mM)
Ethanol 5 mg/mL (15.75 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Kartogenin (KGN) è un attivatore della via smad4/smad5 e promuove la differenziazione selettiva delle cellule staminali mesenchimali multipotenti in condrociti.
Target
Smad4 Smad5
In vitro Kartogenin induce la differenziazione dei condrociti da hMSC migliorando la localizzazione nucleare di CBFβ e protegge i condrociti articolari. Questo composto promuove la sintesi di collagene di tipo I dei fibroblasti dermici tramite l'attivazione della via smad4/smad5 senza evidente citotossicità sulla vitalità, morfologia e sopravvivenza dei fibroblasti.
In vivo Kartogenin promuove la riparazione della cartilagine in modelli di OA indotta da collagenasi VII (10 μM) e chirurgia (100 μM) nei topi. Questo composto (100 nM) stimola anche la sintesi di collagene nel derma del topo. Inoltre, stimola la crescita scheletrica degli arti del topo e lo sviluppo delle articolazioni sinoviali.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:[2]
  • Linee cellulari

    Fibroblasts

  • Concentrazioni

    ~1 μM

  • Tempo di incubazione

    48 hours

  • Metodo

    For the cell viability assay, fibroblasts are seeded on six-well plates, followed by Kartogenin or DMSO treatment. According to the manufacturer’s instructions, cell viability and viability are assessed by AlamarBlue assay.

Studio sugli animali:[1]
  • Modelli animali

    Collagenase VII-induced OA mouse model and Surgery-induced OA mouse model

  • Dosaggi

    10 μM or 100 μM

  • Somministrazione

    Intra-articular injection

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22491093/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24928394/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25238962/

Sellecks Kartogenin È stato citato da 10 Pubblicazioni

Enhanced chondrogenic potential in GelMA-based 3D cartilage model via Wnt3a surface immobilization [ Sci Rep, 2024, 14(1):15022] PubMed: 38951570
Fabrication of Injectable Kartogenin-Conjugated Composite Hydrogel with a Sustained Drug Release for Cartilage Repair [ Pharmaceutics, 2023, 15(7)1949] PubMed: 37514135
An Injectable Hydrogel Scaffold Loaded with Dual-Drug/Sustained-Release PLGA Microspheres for the Regulation of Macrophage Polarization in the Treatment of Intervertebral Disc Degeneration [ Int J Mol Sci, 2022, 24(1)390] PubMed: 36613833
Construction of Biocompatible Hydrogel Scaffolds With a Long-Term Drug Release for Facilitating Cartilage Repair [ Front Pharmacol, 2022, 13:922032] PubMed: 35784682
Kartogenin Improves Osteogenesis of Bone Marrow Mesenchymal Stem Cells via Autophagy [ Stem Cells Int, 2022, 2022:1278921] PubMed: 36591373
A chondrogenesis induction system based on a functionalized hyaluronic acid hydrogel sequentially promoting hMSC proliferation, condensation, differentiation, and matrix deposition [ Acta Biomater, 2021, S1742-7061(21)00015-5] PubMed: 33444801
Kartogenin Inhibits Prostate Cancer Cell Growth Through Smad2 Activation and Decreases Androgen Receptor Nuclear Localization [ Anticancer Res, 2021, 41(10):4753-4759] PubMed: 34593424
Intra-articular Injection of Kartogenin-Incorporated Thermogel Enhancing Osteoarthritis Treatment. [ Front Chem, 2019, 7:677] PubMed: 31681730
Effects of kartogenin on the attenuated nucleus pulposus cell degeneration of intervertebral discs induced by interleukin-1β and tumor necrosis factor-α [ Int J Mol Med, 2018, 41(2):749-756] PubMed: 29207013
Retinoic acid and TGF-β signalling cooperate to overcome MYCN-induced retinoid resistance. [Duffy DJ, et al. Genome Med, 2017, 10.1186/s13073-017-0407-3] PubMed: 28187790

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