JNJ0966

N. catalogoS5696 Lotto:S569602

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Dati tecnici

Formula

C16H16N4O2S2
Peso molecolare 360.45 Numero CAS 315705-75-0
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 72 mg/mL (199.75 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione JNJ0966 è un composto altamente selettivo che inibisce l'attivazione dello zimogeno MMP-9 e la successiva generazione di enzima cataliticamente attivo. Non ha alcun effetto sull'attività catalitica di MMP-1, MMP-2, MMP-3, MMP-9 o MMP-14 e non ha inibito l'attivazione dello zimogeno MMP-2 strettamente correlato.
In vitro JNJ0966 inibisce la conversione di proMMP-9 in MMP-9 attiva ma non è un inibitore diretto dell'attività enzimatica di MMP-9 o MMP-3. Questo composto inibisce la maturazione di proMMP-9.
In vivo La somministrazione orale di JNJ0966 diminuisce significativamente il punteggio della malattia clinica osservato nel modello murino di EAE.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    mouse EAE model (conducted in female C57Bl/6 mice age 6-8 weeks)

  • Dosaggi

    10 and 30 mg/kg

  • Somministrazione

    by oral gavage

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28860188/

Sellecks JNJ0966 È stato citato da 3 Pubblicazioni

Opposing MMP-9 Expression in Mesenchymal Stromal Cells and Head and Neck Tumor Cells after Direct 2D and 3D Co-Culture [ Int J Mol Sci, 2023, 24(2)1293] PubMed: 36674806
G6PD upregulates Cyclin E1 and MMP9 to promote clear cell renal cell carcinoma progression [ Int J Med Sci, 2022, 19(1):47-64] PubMed: 34975298
Secreted Pyruvate Kinase M2 Promotes Lung Cancer Metastasis through Activating the Integrin Beta1/FAK Signaling Pathway. [ Cell Rep, 2020, 30(6):1780-1797] PubMed: 32049010

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