In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
1.500mg/ml
(5.40mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
JNJ-7777120 è il primo antagonista potente e selettivo non-imidazolo del Histamine H4 receptor con Ki di 4,5 nM, che mostra una selettività >1000 volte superiore rispetto agli altri recettori dell'istamina.
Target
Histamine H4 receptor
4.5 nM(Ki)
In vitro
JNJ 7777120 si lega con alta affinità al recettore H4 e ha una selettività maggiore di 1000 volte rispetto agli altri Histamine Receptors. JNJ 7777120 è un antagonista selettivo e potente del recettore H4 con poca o nessuna affinità per oltre 50 altri bersagli.
In vivo
JNJ 7777120 ha una biodisponibilità orale di circa il 30% nei ratti e del 100% nei cani, con un'emivita di circa 3 ore in entrambe le specie. JNJ 7777120 blocca la chemiotassi indotta dall'istamina e l'influsso di calcio nelle mastcellule derivate dal midollo osseo di topo. JNJ 7777120 può bloccare la migrazione indotta dall'istamina delle mastcellule tracheali dal tessuto connettivo verso l'epitelio nei topi. JNJ 7777120 blocca significativamente l'infiltrazione di neutrofili in un modello murino di peritonite indotta da zimosano.
Sellecks JNJ-7777120 È stato citato da 6 Pubblicazioni
The Host CYP1A1-Microbiota Metabolic Axis Promotes Gut Barrier Disruption in Methicillin-Resistant Staphylococcus aureus-Induced Abdominal Sepsis
[ Front Microbiol, 2022, 13:802409]
Effects of Several Therapeutic Agents on Mammalian Vestibular Function: Meclizine, Diazepam, and JNJ7777120
[ J Assoc Res Otolaryngol, 2021, 10.1007/s10162-021-00803-5]
P-FN12, an H4R-Based Epitope Vaccine Screened by Phage Display, Regulates the Th1/Th2 Balance in Rat Allergic Rhinitis
[ Mol Ther Methods Clin Dev, 2018, 11:83-91]
Histamine Regulates the Inflammatory Profile of SOD1-G93A Microglia and the Histaminergic System Is Dysregulated in Amyotrophic Lateral Sclerosis.
[ Front Immunol, 2017, 8:1689]
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