JNJ 303

N. catalogoS0087 Lotto:S008701

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Dati tecnici

Formula

C₂₁H₂₉ClN₂O₄S

Peso molecolare

440.98

Numero CAS

878489-28-2

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

88 mg/mL (199.55 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

JNJ 303 è un potente bloccante del canale I_Ks voltaggio-dipendente codificato da KCNQ1/KCNE1 con una IC50 di 64 nM. Questo composto induce prolungamenti del QT e causa torsades de pointes (TdP) non provocate.

Target

I_Ks-channel
(Cell-free assay)

64 nM

In vitro

Questo composto induce una diminuzione di I_CaL, che è più pronunciata nelle cellule atriali rispetto alle cellule ventricolari.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[1]}	Linee cellulari murine atrial and ventricular cells Concentrazioni 1 μM, 70 nM Tempo di incubazione -- Metodo The cells were incubated with 10 μM Isoproterenol (ISO), dissolved in IMDM with 20 % FBS, at 37℃ for 1-2 hours, prior to the measurement of APs in the whole cell mode. For recording of the ICaL, β-adrenergic stimulation was accomplished via perfusion of the cells with external solution containing 10 μM ISO. Further drug administration was done via the gravitational perfusion system. APs and currents were recorded in whole cell mode.

Saggio cellulare:^{^[1]}

Linee cellulari
murine atrial and ventricular cells
Concentrazioni
1 μM, 70 nM
Tempo di incubazione
--
Metodo
The cells were incubated with 10 μM Isoproterenol (ISO), dissolved in IMDM with 20 % FBS, at 37℃ for 1-2 hours, prior to the measurement of APs in the whole cell mode. For recording of the ICaL, β-adrenergic stimulation was accomplished via perfusion of the cells with external solution containing 10 μM ISO. Further drug administration was done via the gravitational perfusion system. APs and currents were recorded in whole cell mode.

Riferimenti

https://d-nb.info/1130707415/34

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