Dati tecnici
| Formula | C22H29N3O7 |
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| Peso molecolare | 447.48 | Numero CAS | 2079938-92-2 | ||||||||||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 100 mg/mL (223.47 mM) | ||||||||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | JHU395 è un nuovo profarmaco GA (glutamine antagonists) biodisponibile per via orale, progettato per circolare inerte nel plasma, ma permeare e rilasciare GA attivo all'interno dei tessuti bersaglio. Questo composto fornisce GA attivo ai tumori maligni della guaina nervosa periferica (MPNST) e inibisce significativamente la crescita tumorale senza tossicità osservata. | |||||
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| Target |
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| In vitro | JHU395 inibisce la crescita di molteplici processi biosintetici da parte delle cellule tumorali (MPNST), mentre la crescita delle cellule di Schwann immortalizzate è minimamente influenzata. Questo composto induce meno clivaggio di PARP come marker di apoptosi nelle cellule MPNST umane. È un profarmaco di GA lipofilo stabile nel plasma che fornisce DON a MPNST in una misurazione di saggio di partizione plasma-cellule tumorali in vitro. |
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| In vivo | In vivo, JHU395 somministrato per via orale fornisce GA attivo ai tumori con un'esposizione tumore-plasma superiore a due volte, e questo composto inibisce significativamente la crescita tumorale in un modello murino di MPNST al fianco senza tossicità osservata. |
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| Densità | g/mL | |||||
Protocollo (da riferimento)
| Saggio cellulare: |
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| Studio sugli animali: |
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Riferimenti
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