JHU395

N. catalogoS8892 Lotto:S889201

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Dati tecnici

Formula

C22H29N3O7

Peso molecolare 447.48 Numero CAS 2079938-92-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (223.47 mM)
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

5.000mg/ml (11.17mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

2.500mg/ml (5.59mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione JHU395 è un nuovo profarmaco GA (glutamine antagonists) biodisponibile per via orale, progettato per circolare inerte nel plasma, ma permeare e rilasciare GA attivo all'interno dei tessuti bersaglio. Questo composto fornisce GA attivo ai tumori maligni della guaina nervosa periferica (MPNST) e inibisce significativamente la crescita tumorale senza tossicità osservata.
Target
Glutamine
In vitro

JHU395 inibisce la crescita di molteplici processi biosintetici da parte delle cellule tumorali (MPNST), mentre la crescita delle cellule di Schwann immortalizzate è minimamente influenzata. Questo composto induce meno clivaggio di PARP come marker di apoptosi nelle cellule MPNST umane. È un profarmaco di GA lipofilo stabile nel plasma che fornisce DON a MPNST in una misurazione di saggio di partizione plasma-cellule tumorali in vitro.

In vivo

In vivo, JHU395 somministrato per via orale fornisce GA attivo ai tumori con un'esposizione tumore-plasma superiore a due volte, e questo composto inibisce significativamente la crescita tumorale in un modello murino di MPNST al fianco senza tossicità osservata.

Densità g/mL

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]

  • Linee cellulari

    sNF96.2, sNF02.2, ipn02.32

  • Concentrazioni

    10 μM, 20μM

  • Tempo di incubazione

    1 h, 24 h

  • Metodo

    Dose response curves for JHU395 is measured in a 96 well plate by alamar blue fluorescence at 590 nm. 1500-2000 cells per well are plated in standard media or media containing added purine nucleotides (guanosine monophosphate,100μM). One day later media is exchanged for this compound-free media; fixed concentrations of this chemical are added across the plate and cells are incubated for 72 hours prior to dye addition.

Studio sugli animali:

[1]

  • Modelli animali

    C57BL6/NHsd (B6) or CD-1 male mice, NPcis (B6;129S2-Trp53tm1Tyj Nf1tm1Tyj/J) transgenic mice

  • Dosaggi

    1.2 mg/kg, 0.5 mg/kg

  • Somministrazione

    Oral gavage

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31594823/

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