JHU-083

N. catalogoS8891 Lotto:S889102

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Dati tecnici

Formula

C14H24N4O4
Peso molecolare 312.36 Numero CAS 1998725-11-3
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 62 mg/mL (198.48 mM)
Ethanol 15 mg/mL (48.02 mM)
Water 8 mg/mL (25.61 mM)
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione JHU-083 (Ethyl 2-(2-Amino-4-methylpentanamido)-DON) è un nuovo profarmaco del DON. Questo composto blocca selettivamente l'attività della glutaminase nelle cellule CD11b+ cerebrali e previene i comportamenti associati alla depressione indotti dallo stress cronico da sconfitta sociale. Le soluzioni sono instabili e devono essere preparate al momento.
Target
Glutaminase
In vitro

Questo composto inibisce selettivamente la proliferazione delle cellule T e diminuisce l'attivazione delle cellule T, senza alcun effetto sulle DC.
In vivo

In vivo, JHU-083 somministrato per via orale diminuisce significativamente la gravità dell'encefalomielite autoimmune sperimentale (EAE) sia nei paradigmi di prevenzione che di trattamento e inverte il deterioramento cognitivo indotto dall'EAE.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    CD4+ T cells

  • Concentrazioni

    1 μM, 3 μM, 10 μM, 30 μM, or 100 μM

  • Tempo di incubazione

    72h

  • Metodo

    150,000 CD4+ T cells are plated with 20 μM eFlur450 cell proliferation dye, 2 μg/mL α-CD28, and ±JHU-083 in 100 μM complete RPMI. Every 24 hours, cells are treated with 20 μM media ±this compound.
Studio sugli animali:

[2]
  • Modelli animali

    C57BL/6J mice

  • Dosaggi

    1.83mg/kg

  • Somministrazione

    oral

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30127344/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31467038/

Sellecks JHU-083 È stato citato da 2 Pubblicazioni

Combined inhibition of de novo glutathione and nucleotide biosynthesis is synthetically lethal in glioblastoma [ Cell Rep, 2025, 44(5):115596] PubMed: 40253695
Mitochondrial transplantation ameliorates doxorubicin-induced cardiac dysfunction via activating glutamine metabolism [ iScience, 2023, 26(10):107790] PubMed: 37731615

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