Ixazomib Citrate (MLN9708)

N. catalogoS4432 Lotto:S443201

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Dati tecnici

Formula

C20H23BCl2N2O9
Peso molecolare 517.12 Numero CAS 1239908-20-3
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (193.37 mM)
Ethanol 100 mg/mL (193.37 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Ixazomib Citrate (MLN9708) è un profarmaco di Ixazomib (MLN2238), un inibitore selettivo e biodisponibile per via orale del 20S proteasome che inibisce il sito proteolitico chimotripsina-simile (β5) con IC50 di 3,4 nM e Ki di 0,93 nM, rispettivamente. Ixazomib (MLN2238) inibisce anche i siti proteolitici caspasi-simili (β1) e tripsina-simili (β2) con IC50 di 31 nM e 3500 nM, rispettivamente.
Target
20S proteasome β5 site
(Cell-free assay)		 20S proteasome β5 site
(Cell-free assay)		 20S proteasome β1 site
(Cell-free assay)		 20S proteasome β2 site
(Cell-free assay)
0.93 nM(Ki) 3.4 nM 31 nM 3500 nM

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20160034/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21903769/
  • https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/B9780124171503000272
  • https://patents.google.com/patent/WO2016165677A1/en?oq=WO+2016165677

Sellecks Ixazomib Citrate (MLN9708) È stato citato da 12 Pubblicazioni

Rational drug combination design in patient-derived avatars reveals effective inhibition of hepatocellular carcinoma with proteasome and CDK inhibitors [ J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):249] PubMed: 35971164
NEDD4L binds the proteasome and promotes autophagy and bortezomib sensitivity in multiple myeloma [ Cell Death Dis, 2022, 13(3):197] PubMed: 35236820
Establishment and large-scale validation of a three-dimensional tumor model on an array chip for anticancer drug evaluation [ Front Pharmacol, 2022, 13:1032975] PubMed: 36313330
Proteasome Inhibition Overcomes ALK-TKI Resistance in ALK-Rearranged/TP53-Mutant NSCLC via Noxa Expression [ Clin Cancer Res, 2021, 27(5):1410-1420] PubMed: 33310890
Comprehensive live-cell imaging analysis of cryptotanshinone and synergistic drug-screening effects in various human and canine cancer cell lines [ PLoS One, 2021, 16(2):e0236074] PubMed: 33544704
Mechanisms of resistance to targeted therapy in non-small cell lung cancer: Strategies for modeling and combating acquired resistance [ University of Duisburg-Essen German, 2021, 10.17185/duepublico/75256] PubMed: None
Hybrid sequencing-based personal full-length transcriptomic analysis implicates proteostatic stress in metastatic ovarian cancer [ Oncogene, 2019, 38(16):3047-3060] PubMed: 30617306
The Zinc-Finger AN1-Type Domain 2a Gene Acts as a Regulator of Cell Survival in Human Melanoma: Role of E3-Ligase cIAP2 [ Mol Cancer Res, 2019, 17(12):2444-2456] PubMed: 31540997
Suppression of 19S proteasome subunits marks emergence of an altered cell state in diverse cancers [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2017, 114(2):382-387] PubMed: 28028240
The p97 Inhibitor CB-5083 Is a Unique Disrupter of Protein Homeostasis in Models of Multiple Myeloma [ Mol Cancer Ther, 2017, 16(11):2375-2386] PubMed: 28878026

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