IWP-2

N. catalogoS7085 Lotto:S708503

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Dati tecnici

Formula

C22H18N4O2S3
Peso molecolare 466.6 Numero CAS 686770-61-6
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 3 mg/mL (6.42 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione IWP-2 è un inibitore del processamento e della secrezione di Wnt con un IC50 di 27 nM in un saggio senza cellule, blocco selettivo della palmitoilazione di Wnt mediata da Porcn, non influenza Wnt/β-catenina in generale e non mostra alcun effetto contro le risposte cellulari stimolate da Wnt. IWP-2 inibisce specificamente CK1δ.
Target
Wnt
(Cell-free assay)		 M82FCK1δ
(Cell-free assay)
27 nM 40 nM
In vitro

IWP-2 è utile sia nella medicina rigenerativa che negli sforzi antitumorali. Questo composto inattiva Porcn, una O-aciltransferasi legata alla membrana (MBOAT), e inibisce selettivamente la palmitoilazione di Wnt. Blocca la fosforilazione dipendente da Wnt del recettore Lrp6 e di Dvl2, e l'accumulo di β-catenina.

Caratteristiche Inibitore selettivo della secrezione di Wnt mediata da Porcn.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    L-Wnt-STF cells

  • Concentrazioni

    5 μM

  • Tempo di incubazione

    24 h

  • Metodo

    L-Wnt-STF cells that exhibit constitutive Wnt pathway activation were incubated with IWR (10μM) and IWP-2 (5μM) compounds for 24 hrs prior to lysis. Cellular lysates were subjected to Western blot analysis.
Studio sugli animali:

[2]
  • Modelli animali

    Crl:CD1 (ICR) and FVB/N female mice

  • Dosaggi

    50 µg

  • Somministrazione

    s.c.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19125156/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25536657/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29630366/

Convalida del prodotto da parte del cliente

KIF3A knockdown promotes both ligand secretion and intracellular signalling of the Wnt/β-catenin pathway in NSCLC cell lines. (c,d) SuperTOPFlash reporter assay to examine the effect of KIF3A knockdown on signalling pathway activation by autocrine or exogenous WNTs in A549 and SW900 cell lines. A549 and SW900 cells were incubated with DMSO or IWP-2 (30 μ M) for 48 h, and then treated with BSA or WNT3A (100 ng/ml) for additional 24 h. Luciferase reporter activity was calculated by dividing TOP/RL ratio by FOP/RL ratio (n = 3; error bars indicate SEM; p-value was determined by one-way ANOVA). *P < 0.05; **P < 0.01.

Dati da [ , , Sci Rep, 2016, 6:32770. ]

(b-d) Combined and temporal treatment with IWP-2, SAG and FGF8 resulted in robust induction of MGE cells from H9 and H7 hESCs as well as iPSCs, assayed after 25 days of differentiation. The image in the insets is Hoechst-labeled nuclei of the same microscope field. Scale bar: 100 μm.

Dati da [ , , Methods, 2016, 101:103-12. ]

H. IWP-2, an inhibitor of Wnt signaling, rescued the cell growth in A549 cells which were co-transfected with miR-520e and pcDNA-Zbtb7a.

Dati da [ , , Biochem Biophys Res Commun, 2017, 486(1):49-56 ]

Sellecks IWP-2 È stato citato da 143 Pubblicazioni

Persistent Wnt signaling affects IVF embryo implantation and offspring metabolism [ Sci Bull (Beijing), 2025, S2095-9273(25)00472-4] PubMed: 40441968
ETVs dictate hPSC differentiation by tuning biophysical properties [ Nat Commun, 2025, 16(1):1999] PubMed: 40011454
Deciphering signaling mechanisms and developmental dynamics in extraembryonic mesoderm specification from hESCs [ Nat Commun, 2025, 16(1):4688] PubMed: 40399284
AAV vectors trigger DNA damage response-dependent pro-inflammatory signalling in human iPSC-derived CNS models and mouse brain [ Nat Commun, 2025, 16(1):3694] PubMed: 40251179
Bioimpedance and electrophysiology measurements of engineered heart tissues outside the culture medium [ Biosens Bioelectron, 2025, 287:117634] PubMed: 40614400
Zbtb16 determines the fate plasticity of cardiovascular progenitors through IGF2BP3-mediated mRNA stabilization [ Cell Rep, 2025, 44(8):116127] PubMed: 40779394
Allelic bias contributes to heterogeneous phenotypes of NK cell deficiency [ Cell Rep, 2025, 44(8):116102] PubMed: 40768335
The balance between IFN-γ and ERK/MAPK signaling activities ensures lifelong maintenance of intestinal stem cells [ Cell Rep, 2025, S2211-1247(25)00057-9] PubMed: 39952238
Specific induction of right ventricular-like cardiomyocytes from human pluripotent stem cells [ Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):519] PubMed: 41013775
Directed and efficient generation of calretinin interneurons from human pluripotent stem cells [ Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):465] PubMed: 40867008

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