ISRIB

N. catalogoS0706 Lotto:S070603

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Dati tecnici

Formula
C22H24Cl2N2O4
Peso molecolare 451.34 Numero CAS 548470-11-7
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO (riscaldato con bagno dacqua a 50 ºC) 8 mg/mL (17.72 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione ISRIB è un inibitore della risposta allo stress integrata (ISR) che inverte potentemente gli effetti della fosforilazione del fattore di iniziazione eucariotico 2α (eIF2α).
Target
ISR eIF2α
In vitro

ISRIB, un inibitore della risposta integrata allo stress (ISR), inverte l'effetto della tapsigargina (TG) sulla traduzione, inibisce in particolare la perdita di cFLIP indotta dallo stress del RE e previene la down-regolazione dei livelli di cFLIP.
In vivo

In un modello murino di degenerazione del disco intervertebrale (IDD) indotta da instabilità, ISRIB ha soppresso p-eIF2α/ATF4/Ihh e prevenuto l'IDD proteggendo gli enzimi antiossidanti e diminuendo l'apoptosi delle cellule NP.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    HCT116 cells

  • Concentrazioni

    220 nM

  • Tempo di incubazione

    1 h

  • Metodo

    HCT116 cells are pre-treated with ISRIB (220 nM) for 1 h prior TG treatment for the indicated times. To analyze protein synthesis, puromycin is added in the last 10 min of treatment and puromycin incorporation to the nascent protein chain is assessed by western blotting using an anti-puromycin antibody. Levels of both cFLIP isoforms are determined in whole cell extracts by western blotting and quantified.
Studio sugli animali:

[3]
  • Modelli animali

    C57 background BL/6J mice of intervertebral disc degeneration (IDD) models

  • Dosaggi

    0.25 mg/kg

  • Somministrazione

    s.c.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23741617/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC8813907/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34164397/

Sellecks ISRIB È stato citato da 28 Pubblicazioni

The integrated stress response drives MET oncogene overexpression in cancers [ EMBO J, 2025, 44(4):1107-1130] PubMed: 39774381
The role of vitamin K and its antagonist in the process of ferroptosis-damaged RPE-mediated CNV [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):190] PubMed: 40108164
Combination of astragalus polysaccharide with Diosbulbin B exerts an enhanced antitumor effect in BRAFmut papillary thyroid cancer with decreased liver toxicity [ Cancer Cell Int, 2025, 25(1):245] PubMed: 40604967
Reduced EZH1/2 expression in imipridone-treated cells correlates with synergy following combinations with EZH1/2 or HDAC inhibitors in diffuse glioma and other tumors [ Am J Cancer Res, 2025, 15(3):1307-1320] PubMed: 40226473
PERK Regulates Epithelial-Mesenchymal Transition Through Autophagy and Lipid Metabolism in Lens Epithelial Cells [ Invest Ophthalmol Vis Sci, 2025, 66(5):35] PubMed: 40408092
GENRISE-induced superior extracellular vesicles for scalable therapeutic cargo delivery [ Sci Adv, 2025, 11(43):eady9680] PubMed: 41124251
NAD+ dependent UPRmt activation underlies intestinal aging caused by mitochondrial DNA mutations [ Nat Commun, 2024, 15(1):546] PubMed: 38228611
Nucleus pulposus cells regulate macrophages in degenerated intervertebral discs via the integrated stress response-mediated CCL2/7-CCR2 signaling pathway [ Exp Mol Med, 2024, 56(2):408-421.] PubMed: 38316963
A New Insight into the Mechanism of Atrazine-Induced Neurotoxicity: Triggering Neural Stem Cell Senescence by Activating the Integrated Stress Response Pathway [ Research (Wash D C), 2024, 7:0547] PubMed: 39679284
Deubiquitylase OTUD3 regulates integrated stress response to suppress progression and sorafenib resistance of liver cancer [ Cell Rep, 2024, 43(7):114487] PubMed: 38996071

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