IOX2

N. catalogoS2919 Lotto:S291901

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Dati tecnici

Formula

C19H16N2O5
Peso molecolare 352.34 Numero CAS 931398-72-0
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 7 mg/mL (19.86 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione IOX2 (JICL38) è un potente inibitore della HIF-1α prolil idrossilasi-2 (PHD2) con una IC50 di 21 nM in un saggio senza cellule, con selettività >100 volte superiore rispetto a JMJD2A, JMJD2C, JMJD2E, JMJD3 o alla 2OG ossigenasi FIH.
Target
PHD2
(Cell-free assay)
21 nM
In vitro IOX2 inibisce potentemente la PHD2 (IC50 di 21 nM) con una selettività superiore a 100 volte rispetto all'inibizione di JMJD2A, JMJD2C, JMJD2E, JMJD3 o della 2OG ossigenasi FIH (IC50 <100 μM). Questo composto è attivo nelle cellule, inibendo l'idrossilazione di HIF-1α nelle cellule RCC4 a 50 μM. Il fattore inducibile dall'ipossia (HIF) è regolato dall'idrossilazione dei residui di prolina nei domini di degradazione dipendenti dall'ossigeno nella subunità HIF-1α, che lo contrassegnano per la degradazione da parte del proteasoma. 1,2 L'idrossilazione della prolina HIF è catalizzata dagli enzimi della prolyl idrossilasi (PHD1, 2 e 3), membri della famiglia delle ossigenasi Fe(II) e 2-ossoglutarato (2OG). Richiedono diossigeno come co-substrato, agendo così come componente sensibile all'ipossia del sistema HIF. L'attività della PHD è soppressa dall'ipossia, aumentando sia l'abbondanza che l'attività del complesso trascrizionale HIF.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20666436/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21335549/

Convalida del prodotto da parte del cliente

NHEK and NHDF are cultivated under normoxic (N) and hypoxic (H) conditions in the presence of IOX2 (50 μM), or vehicle control (DMSO). b HIF-1α levels are analyzed in cell extracts of NHEK (4 h) and NHDF (24 h) by immunoblotting with cellular β-actin as loading control. c Subcellular localization of HIF-1α is examined by immunoblotting analysis of HIF-1α in nuclear (Nu) and cytoplasmic (Cy) fractions with β-tubulin as cytosolic loading control.

Dati da [ , , Arch Toxicol, 2016, 90(5):1141-50 ]

Immunocytochemistry analysis of HIF-1α in NHEK and NHDF after incubation with a PHD-2 inhibitor, IOX2 (50 μM), or vehicle control (DMSO) for 4 h. Scale bars 100 μm.

Dati da [ , , Arch Toxicol, 2015, 10.1007/s00204-015-1549-y ]

Western blotting of the HIF-1α/β-actin level in megakaryocytes treated with DMSO, IOX-2, or PX-478 and incubated with normal plasma or ITP plasma.

Dati da [ , , Thromb Haemost, 2017, 117(10):1875-1886 ]

Sellecks IOX2 È stato citato da 21 Pubblicazioni

Inhibition of CD38 enzymatic activity enhances CAR-T cell immune-therapeutic efficacy by repressing glycolytic metabolism [ Cell Rep Med, 2024, 5(2):101400] PubMed: 38307031
Hypoxia Regulates Brown Adipocyte Differentiation and Stimulates miR-210 by HIF-1α [ Int J Mol Sci, 2024, 26(1)117] PubMed: 39795975
iASPP is essential for HIF-1α stabilization to promote angiogenesis and glycolysis via attenuating VHL-mediated protein degradation [ Oncogene, 2022, 41(13):1944-1958] PubMed: 35169254
Pseudohypoxic HIF pathway activation dysregulates collagen structure-function in human lung fibrosis [ Elife, 2022, 11e69348] PubMed: 35188460
Upregulation of HIF-1α contributes to complement activation in transplantation-associated thrombotic microangiopathy [ Br J Haematol, 2022, 10.1111/bjh.18377] PubMed: 35864790
Von Hippel-Lindau (VHL) small molecule inhibitor binding increases stability and intracellular levels of VHL protein [ J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00710-9] PubMed: 34174286
ITRAQ-based quantitative proteomic analysis of MG63 in response to HIF-1α inducers. [ J Proteomics, 2020, 211:103558] PubMed: 31655150
Metabolic Rewiring in Response to Biguanides Is Mediated by mROS/HIF-1a in Malignant Lymphocytes. [ Cell Rep, 2019, 29(10):3009-3018] PubMed: 31801069
Propofol Alleviates Apoptosis Induced by Chronic High Glucose Exposure via Regulation of HIF-1α in H9c2 Cells [ Oxid Med Cell Longev, 2019, 2019:4824035] PubMed: 31093315
EZH2 regulates PD-L1 expression via HIF-1α in non-small cell lung cancer cells. [ Biochem Biophys Res Commun, 2019, 10.1016/j.bbrc.2019.07.039] PubMed: 31331645

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