INCB057643

N. catalogoS8714 Lotto:S871402

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Dati tecnici

Formula

C₂₀H₂₁N₃O₅S

Peso molecolare

415.46

Numero CAS

1820889-23-3

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

83 mg/mL (199.77 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.15mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 83 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.59mg/ml (1.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

INCB057643 è un inibitore di BET che si lega ai motivi di riconoscimento della lisina acetilata presenti nel BRD delle proteine BET, prevenendo così l'interazione tra questo composto e le lisine acetilate sugli istoni.

Target

BET

In vitro

INCB057643 inibisce il legame di BRD2/BRD3/BRD4 a un peptide di istone H4 acetilato nel range di nM bassi, ed è selettivo contro altre proteine contenenti bromodominio. Analisi in vitro mostrano che questo composto inibisce la proliferazione di linee cellulari umane di AML, DLBCL e mieloma multiplo, con una corrispondente diminuzione dei livelli della proteina MYC. Le analisi del ciclo cellulare indicano che l'arresto in G1 e un aumento dell'apoptosi dipendente dalla concentrazione sono osservati entro 48 ore dal trattamento con questa sostanza chimica. La produzione di diverse citochine, inclusi IL-6, IL-10 e MIP-1α, è stata repressa da questo composto in sangue intero umano e murino stimolato ex vivo con LPS. Inibisce la proliferazione delle linee cellulari di cancro alla prostata. Nei saggi di proliferazione cellulare a breve termine, questa sostanza chimica appare più efficace contro le cellule androgeno-dipendenti (VCaP e LNCaP) rispetto alle cellule androgeno-indipendenti (DU145 e PC3).

In vivo

La somministrazione orale di INCB057643 ha mostrato una significativa efficacia antitumorale in modelli di xenotrapianto di AML, mieloma e DLBCL. Il trattamento di topi portatori di xenotrapianti tumorali 22Rv1 con questo composto (3 mg/kg) ha portato a una significativa inibizione della crescita tumorale (T/C%:45%) e a una riduzione consistente del peso tumorale rispetto ai topi trattati con veicolo.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/5071#
http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/5080

Sellecks INCB057643 È stato citato da 1 Pubblicazione

The synergy of the XPO1 inhibitors combined with the BET inhibitor INCB057643 in high-grade B-cell lymphoma via downregulation of MYC expression [ Sci Rep, 2023, 13(1):18554]	PubMed: 37899423

The synergy of the XPO1 inhibitors combined with the BET inhibitor INCB057643 in high-grade B-cell lymphoma via downregulation of MYC expression [ Sci Rep, 2023, 13(1):18554]

PubMed: 37899423

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