INCB054329

N. catalogoS8753 Lotto:S875301

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Dati tecnici

Formula

C19H16N4O3
Peso molecolare 348.36 Numero CAS 1628607-64-6
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 70 mg/mL (200.94 mM)
Ethanol 70 mg/mL (200.94 mM)
Water ˂1 mg/mL
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione INCB054329 è un inibitore di bromodominio e dominio extraterminale (BET) strutturalmente distinto con valori di IC50 di 44 nM, 5 nM, 9 nM, 1 nM, 28 nM, 3 nM, 119 nM e 63 nM per BRD2-BD1, BRD2-BD2, BRD3-BD1, BRD3-BD2, BRD4-BD1, BRD4-BD2, BRDT-BD1 e BRDT-BD2, rispettivamente.
Target
BRD3-BD2 BRD4-BD2 BRD2-BD2 BRD3-BD1 BRD4-BD1 Visualizza altro
1 nM 3 nM 5 nM 9 nM 28 nM
In vitro

INCB054329 non mostra attività inibitoria significativa contro 16 bromodomini non-BET a 3 μM. In un panel di 32 linee cellulari di cancro ematologico derivate da leucemia mieloide acuta, linfoma non Hodgkin e mieloma multiplo, il valore mediano di inibizione della crescita del 50% (GI50) di questo composto è di 152 nM (range, 26-5000 nM). In contrasto con le linee cellulari tumorali, il valore di GI50 contro le cellule T isolate da donatori non malati stimulate ex vivo con IL-2 è di 2,435 μM. L'inibizione della crescita è correlata a un accumulo di cellule dipendente dalla concentrazione nella fase G1 del ciclo cellulare. Questo composto è anche un inibitore chinasico selettivo delle FGFR 1, 2 e 3. Nelle linee cellulari di mieloma, il trattamento con questa sostanza chimica inibisce l'espressione di c-MYC e induce HEXIM1. Nelle linee cellulari sia di AML che di linfoma, induce l'apoptosi, coerentemente con l'aumentata espressione di regolatori pro-apoptotici.
In vivo

INCB054329 mostra un'elevata clearance nei topi, con conseguente emivita breve. A esposizioni che hanno efficacemente soppresso c-MYC, questo composto si è dimostrato efficace e ben tollerato in entrambi i modelli di xenotrapianto KMS-12-BM e MM1.S. In vivo, la somministrazione orale di questa sostanza chimica inibisce la crescita tumorale in diversi modelli di tumori ematologici.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    Myeloma, AML, DLBCL cells

  • Concentrazioni

    --

  • Tempo di incubazione

    72 h

  • Metodo

    Cell viability assay
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    KMS-12-BM tumors established in female Nu/Nu mice

  • Dosaggi

    3, 10, 30, or 100 mg/kg

  • Somministrazione

    oral

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30206163/
  • http://cancerres.aacrjournals.org/content/75/15_Supplement/3523
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29567272/

Sellecks INCB054329 È stato citato da 6 Pubblicazioni

Targeting of mutant-p53 and MYC as a novel strategy to inhibit oncogenic SPAG5 activity in triple negative breast cancer [ Cell Death Dis, 2024, 15(8):603] PubMed: 39164278
Inhibition of BET Family Proteins Suppresses African Swine Fever Virus Infection [ Microbiol Spectr, 2022, 10(4):e0241921] PubMed: 35758684
BET inhibition blocks inflammation-induced cardiac dysfunction and SARS-CoV-2 infection [ Cell, 2021, S0092-8674(21)00354-8] PubMed: 33811809
Bromodomain and Extraterminal Inhibition Blocks Inflammation-Induced Cardiac Dysfunction and SARS-CoV-2 Infection (Pre-Clinical) [ bioRxiv, 2021, 10.1101/2020.08.23.258574] PubMed: N/A
BRDT is a novel regulator of eIF4EBP1 in renal cell carcinoma [ Oncol Rep, 2020, 44(6):2475-2486] PubMed: 33125143
Predicting response to BET inhibitors using computational modeling: A BEAT AML project study. [ Leuk Res, 2019, 77:42-50] PubMed: 30642575

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