Epacadostat (INCB024360) analogue

N. catalogoS7587 Lotto:S758702

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Dati tecnici

Formula

C9H7ClFN5O2
Peso molecolare 271.64 Numero CAS 914471-09-3
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 54 mg/mL (198.79 mM)
Ethanol 54 mg/mL (198.79 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Epacadostat (INCB024360) analogue (INCB14943) è un potente inibitore competitivo della IDO1 (indolamina-(2,3)-diossigenasi) con IC50 di 67 nM.
Target
IDO1
(Cell-free assay)
67 nM
In vitro

Nelle cellule HeLa, INCB024360 mostra una maggiore attività inibitoria su IDO1 con IC50 di 19 nM. Nei sistemi di cocultura di linfociti allogenici umani con cellule dendritiche o cellule tumorali, INCB024360, tramite l'inibizione di IDO1, inverte la soppressione delle cellule T mediata dalle cellule HeLa o dalle DC che esprimono IDO, e aumenta la proliferazione e l'attività funzionale delle cellule T CD4+, delle cellule T CD8+ e delle cellule NK.

In vivo

Nei topi portatori di tumori B16 secernenti GM-CSF, INCB024360 (75 mg/kg b.i.d) provoca un'inibizione dose-dipendente della crescita tumorale. INCB024360 sopprime significativamente la crescita tumorale nei topi immunocompetenti, ma non immunodeficienti.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    Mice bearing GM-CSF-secreting B16 tumors

  • Dosaggi

    75 mg/kg b.i.d

  • Somministrazione

    s.c.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19507862/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20197554/

Sellecks Epacadostat (INCB024360) analogue È stato citato da 3 Pubblicazioni

IDO1 inhibitors are synergistic with CXCL10 agonists in inhibiting colon cancer growth [ Biomed Pharmacother, 2024, 179:117412] PubMed: 39255734
Granulocytic myeloid-derived suppressor cells increase infection risk via the IDO/IL-10 pathway in patients with hepatitis B virus-related liver failure [ Front Immunol, 2022, 13:966514] PubMed: 36685516
[ Oncoimmunology, 2017, ] PubMed: 29209565

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