GDC-0077 (Inavolisib)

N. catalogoS8668 Lotto:S866804

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Dati tecnici

Formula

C18H19F2N5O4
Peso molecolare 407.37 Numero CAS 2060571-02-8
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 81 mg/mL (198.83 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 4.050mg/ml (9.94mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 81 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

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 0.700mg/ml (1.72mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Inavolisib (GDC-0077, RG6114, RO-7113755) è un potente inibitore selettivo di PI3K alpha (PI3Kα) con una IC50 di 0,038 nM. GDC-0077 è >300 volte più selettivo per PI3K alpha rispetto alle altre isoforme di PI3K di classe I (beta, delta e gamma) e >2000 volte più selettivo rispetto ai membri della famiglia PIK. GDC-0077 si lega al sito di legame dell'ATP di PI3K e inibisce la fosforilazione di PIP2 a PIP3.
Target
PI3K alpha
(Cell-free assay)
0.038 nM
In vitro

Inavolisib (GDC-0077) inibisce potentemente la segnalazione della via PI3K mutante e la vitalità cellulare attraverso una degradazione unica di p110a mutante dipendente da HER2.
In vivo

OG-L002 (da 6 a 40 mg/kg) reprime l'infezione primaria da HSV in modo dose-dipendente in un modello murino. Inoltre, questo composto reprime anche la riattivazione dell'HSV dalla latenza in un modello di espianto di ganglio di topo.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    HCC1954 cells, HDQ-P1 cells, SW48 cells, MCF7 cells, HCC202 heterozygous cells

  • Concentrazioni

    10 nM

  • Tempo di incubazione

    24 h

  • Metodo

    Inavolisib (GDC-0077) was evaluated using an ATP-based cell viability assay in colon cancer cell lines. Western blot analysis measured p110α protein levels and pAKT signaling in these cell lines treated with this compound at gradient concentrations for 24 hours.
Studio sugli animali:

[2]
  • Modelli animali

    Female NCR nude mice inoculated with HCC1954 tumor cells, female NOD-SCID gamma mice inoculated with WHIM20 tumor cells, female NOD-SCID gamma mice inoculated with HCI-003 tumor cells

  • Dosaggi

    25 mg/kg

  • Somministrazione

    Oral gavage

Riferimenti

  • https://cancerres.aacrjournals.org/content/78/4_Supplement/PD4-14
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34544753/

Sellecks GDC-0077 (Inavolisib) È stato citato da 6 Pubblicazioni

A patient-derived T cell lymphoma biorepository uncovers pathogenetic mechanisms and host-related therapeutic vulnerabilities [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8] PubMed: 40147445
Functional Analysis of the PI3K/AKT/mTOR Pathway Inhibitor, Gedatolisib, Plus Fulvestrant with and Without Palbociclib in Breast Cancer Models [ Int J Mol Sci, 2025, 26(12)5844] PubMed: 40565304
AKT and EZH2 inhibitors kill TNBCs by hijacking mechanisms of involution [ Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-08031-6] PubMed: 39385030
Functional Assessments of Gynecologic Cancer Models Highlight Differences Between Single-Node Inhibitors of the PI3K/AKT/mTOR Pathway and a Pan-PI3K/mTOR Inhibitor, Gedatolisib [ Cancers (Basel), 2024, 16(20)3520] PubMed: 39456616
The Oncogenic PI3K-Induced Transcriptomic Landscape Reveals Key Functions in Splicing and Gene Expression Regulation [ Cancer Res, 2022, 82(12):2269-2280] PubMed: 35442400
PI3K inhibitors in trastuzumab-resistant HER2-positive breast cancer cells with PI3K pathway alterations [ Am J Cancer Res, 2022, 12(7):3067-3082] PubMed: 35968355

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